Efavirenz

Produkty

Efavirenz je komerčně dostupný jako potažený filmem tablety a jako perorální roztok (Stocrin, kombinované výrobky, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 2001.

Struktura a vlastnosti

Efavirenz (C.₁₄H₉CLF₃NE₂, M_r = 315.7 g / mol) existuje jako bílá až světle růžová krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Má nenukleosidovou strukturu (NNRTI).

Účinky

Efavirenz (ATC J05AG03) je antivirový proti HIV-1, s účinky založenými na inhibici virové reverzní transkriptázy, a tím na inhibici replikace viru.

Indikace

K léčbě infekcí HIV (kombinovaná antiretrovirová léčba).

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék by měl být užíván večer, půst, před spaním. Má dlouhý poločas, a proto jej lze podávat jednou denně.

Kontraindikace

Efavirenz je kontraindikován při přecitlivělosti a závažnosti játra choroba. Nesmí se kombinovat se substráty CYP3A4 s úzkým terapeutickým rozsahem, vorikonazol, a Třezalku tečkovanou. Pro úplná opatření a interakcí Další informace naleznete v letáku s informacemi o drogách.

Interakce

Efavirenz je metabolizován CYP3A4 a CYP2B6, inhibuje CYP3A4, CYP2C9 a CYP2C19 a indukuje CYP3A4. Proto existuje vysoký potenciál pro drogu-drogu interakcí.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří vyrážka, závratě, nevolnost, bolest hlavy, a únava.