Clobazam

Produkty

Clobazam je komerčně dostupný ve formě tablet (Urbanyl). V mnoha zemích je schválen od roku 1979.

Struktura a vlastnosti

Clobazam (C.₁₆H₁₃ClN₂O₂, M_r = 300.7 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek který je těžko rozpustný v voda. Patří strukturálně k 1,5-benzodiazepiny. Další účinné látky jsou 1,4-benzodiazepiny.

Účinky

Clobazam (ATC N05BA09) má úzkost, sedativní, antikonvulzivní a svalové relaxační vlastnosti vyvolávající spánek. Účinky jsou způsobeny vazbou na receptory GABA-A a zvýšením GABAergní inhibice. Clobazam má dlouhý poločas více než 20 hodin. Hlavní metabolit -desmetylklobazam má ještě delší poločas asi 50 hodin.

Indikace

Pro léčbu úzkostných poruch a jako doplňkový lék k léčbě chronických forem epilepsie.

Zneužívání

Jako všichni benzodiazepiny, klobazam může být zneužíván jako depresor narkotikum. Zneužívání je nebezpečné, zejména v kombinaci s jinými depresory a dýchacími cestami drogy a alkoholem.

Dávkování

Podle informací o předepisování. Délka léčby by měla být co nejkratší a neměla by přesáhnout tři měsíce.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Myasthenia gravis
• Těžké respirační selhání
• Závislost na alkoholu nebo omamných látkách
• spánková apnoe
• Těžká jaterní nedostatečnost
• První trimestr těhotenství a během laktace.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Clobazam je biotransformován primárně CYP3A4 a v menší míře CYP2C19 a CYP2B6. Droga-droga interakcí byly popsány s centrálním depresorem drogy, Některé antiepileptika, Inhibitory CYP a myorelaxancia.

Nepříznivé účinky

Možný nepříznivé účinky zahrnují psychiatrické poruchy, únava, ospalost, poruchy zraku, poruchy dýchání, zažívací problémy, svalová slabost a ataxie. Při rychlém ukončení léčby se mohou objevit abstinenční příznaky. Jako všechny benzodiazepiny může být klobazam návykový.