Produkty
Kyselina bempedoová byla v roce 2020 schválena v EU, Spojených státech a mnoha zemích ve formě filmu tablety (Nilemdo). Aktivní složka se také kombinuje fixovaná s ezetimib (Nustendi potažený filmem tablety).
Struktura a vlastnosti
Kyselina bempedoová (C19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Jedná se o hydroxylovanou dikarboxylovou kyselinu s dlouhým řetězcem a derivát mastné kyseliny. Kyselina bempedoová je proléčivo, které vyžaduje aktivaci CoA enzymem ACSVL1 na ETC-1002-CoA.
Účinky
Kyselina bempedoová (ATC C10AX15) má vlastnosti snižující hladinu lipidů. Účinky jsou způsobeny inhibicí enzymu ATP citrát-lyázy (ACL), který je důležitý pro syntézu cholesterolu. Tento enzym je upstream od HMG-CoA reduktázy, lékového cíle statiny. Inhibice vede k inhibici cholesterolu syntéza. Kyselina bempedoová snižuje LDL-C, ne-HDL-C, apo B a celkem cholesterolu. Dále snižuje syntézu mastných kyselin v játra.
Indikace
K léčbě dospělých s primárními hypercholesterolémie (heterozygotní familiární a nefamiliární) nebo smíšená dyslipidemie. Oficiální označení v mnoha zemích: Kromě strava a v kombinaci se statinem maximálně tolerovaným dávka, s nebo bez jiných terapií snižujících lipidy pro léčbu dospělých s klinicky manifestním aterosklerotickým kardiovaskulárním onemocněním nebo heterozygotními familiárními hypercholesterolémie kteří vyžadují další LDL-C snížení.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství
- Laktace
- Souběžné použití s simvastatin denně dávka > 40 mg.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Kyselina bempedoová ani její metabolity neinteragují s CYP450. Lék je slabým inhibitorem OATP1B1 a OATP1B3 a inhibitorem OAT2. Droga-droga interakcí byly popsány pomocí statiny a další.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat hyperurikémie (dna), bolest v končetině a anémie.
