ezetimib

Produkty

Ezetimib je komerčně dostupný ve formě tablet jako monopreparát (Ezetrol, obecný) a jako pevná kombinace s simvastatin (Inegy, generické) as atorvastatin (Atozet). Vydána je také kombinace s rosuvastatin. Ezetimib byl schválen v mnoha zemích a ve Spojených státech v roce 2002. Generic a auto-generika vstoupila na trh v listopadu 2017. Aktivní složka je také známá jako ezetimib. Toto je však anglický název účinné látky. V němčině je ezetimibe správný.

Struktura a vlastnosti

Ezetimib (C.24H21F2NE3, Mr = 409.43 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Jedná se o 2-azetidinon, který je fluorován na kritických místech, aby se zabránilo oxidaci. Není tedy biotransformován izoenzymy CYP450, ale pouze glukuronidován. Glukuronid je také aktivní.

Účinky

Ezetimib (ATC C10AX09) má vlastnosti snižující hladinu lipidů inhibicí absorpce endo- a exogenních cholesterolu (žluč, jídlo) a fytosteroly, jako je sitosterol a kampesterol z tenké střevo do krevního řečiště. Účinky jsou založeny na inhibici transportu lipidy ze střeva do krev vazbou na transportní protein NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 se nachází na apikální membráně enterocytů ve střevě. Účinek je specifický, tj. vstřebávání rozpustný v tucích vitamíny nebo triglyceridy nejsou inhibovány. Ezetimib snižuje celkem cholesterolu, LDL, ApoB a triglyceridy a zvyšuje se HDL. Poločas je u ezetimibu a glukuronidu 22 hodin.

Indikace

  • Primární hypercholesterolémie
  • Homozygotní familiární hypercholesterolémie
  • Homozygotní sitosterolemie (fytosterolemie).

Dávkování

Podle odborných informací. Tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle. Ezetimib lze kombinovat s fenofibrát NEBO se statinem (např. simvastatin or atorvastatin).

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Během těhotenství a laktaci v kombinaci se statinem.
  • Pacienti s aktivním onemocněním jater nebo nevysvětlitelným trvalým zvýšením sérových transamináz v kombinaci se statinem

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Ezetimib neinteraguje s CYP450 enzymy a je hlavně glukuronidován. Droga-droga interakcí byly popsány mimo jiné s následujícími agenty: Antacida, cholestyramin, fibráty a warfarin.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky monoterapie zahrnují bolest břicha, průjem, nadýmání, a únava.