Produkty
Oxybutynin je komerčně dostupný ve formě tablet a jako transdermální náplast (Ditropan, Kentera). V mnoha zemích je schválen od roku 1988 a transdermální náplast je k dispozici od roku 2007. Rovněž se vyrábějí dočasné přípravky; viz Intravezikální roztok oxybutyninu (pro použití v moči měchýř). Ve Spojených státech byly uvolněny další lékové formy, které nejsou k dispozici v mnoha zemích. Patří mezi ně transdermální gely, které se vztahují na kůže a uvolní aktivní složku kůží do krevního řečiště.
Struktura a vlastnosti
Oxybutynin (C.22H31NE3, Mr = 357.5 g / mol) je racemát strukturně příbuzný atropin. Je to terciární amin a je přítomen v drogy buď jako báze nebo jako oxybutynin hydrochlorid. Oxybutynin hydrochlorid je bílá krystalická látka prášek který je snadno rozpustný v voda.
Účinky
Oxybutynin (ATC G04BD04) má parasympatolytikum (anticholinergikum), spasmolytikum a lokální anestetikum vlastnosti. Uvolňuje se měchýř hladké svalstvo, snižuje nutkání na močení a frekvenci vyprazdňování močového měchýře. Snižuje také sekreci potní žlázy. Účinky jsou způsobeny kompetitivním antagonismem u muskarinových M-acetylcholin receptory.
Indikace
- Noční pomočování (enuresis nocturna nebo během dne).
- Nestabilní měchýř s inkontinence, časté močení a nutkání močit.
- Spastický neurogenní močový měchýř
Ne všechny lékové formy jsou schváleny pro všechny indikace. Oxybutynin lze také použít mimo označení pro silné pocení (hyperhidrózu), není však pro tento účel schválen regulačními orgány v mnoha zemích.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Oxybutynin se podává perorálně a transdermálně; jisté neředěné formulace se dále podávají intravezikálně.
Kontraindikace
Oxybutynin je kontraindikován u mnoha stavů a onemocnění kvůli jeho anticholinergním vlastnostem. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Oxybutynin je biotransformován CYP3A4 a podléhá vysokému obsahu metabolismus prvního průchodu při orálním podání redukční biologická dostupnost na 6%. Odpovídající droga interakcí jsou možné. jiný anticholinergika může zesilovat anticholinergní vedlejší účinky oxybutyninu a je třeba se jim vyhnout nebo je třeba je používat opatrně. Parasympatolytické vlastnosti léčiva mohou zpomalit střevní průchod a ovlivnit vstřebávání ostatních drogy. Účinnost cholinergní drogy a prokinetika mohou být zrušena. Alkohol může způsobit zvýšenou ospalost.
Nepříznivé účinky
Potenciál nepříznivé účinky vznikají hlavně v důsledku anticholinergních vlastností oxybutyninu. Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
