Mnoho rodičů to ví paracetamol: ve formě čípků nebo džusu pomáhá horečka a bolest. Nejen děti však mají prospěch z této dobře snášené drogy. Na konci 19. století zkoumali alternativy k přírodním zejména angličtí a němečtí chemici léky proti bolesti dříve používané, jako např vrba kůra. Tyto látky acetanilid a fenacetin, nově vyvinutý kolem roku 1886, prokázal úlevu bolest a dokonce snížit horečka.
Účinek paracetamolu
Spolu s kyselina acetylsalicylová a ibuprofen, acetaminofen je jedno z celosvětově nejběžněji používaných analgetik. Paracetamol se používá pro mírné až středně závažné bolest a patří do skupiny takzvaných inhibitorů cyklooxygenázy (neopioidní analgetika). Od té doby paracetamol také snižuje horečka (antipyretikum) a je zvláště dobře snášen, používá se především u dětí. Na rozdíl od ostatních dvou účinných látek je však paracetamol méně účinný při zmírňování bolesti způsobené zánět, například při revmatických onemocněních. Léky proti bolesti: který, kdy a za co?
Funkce účinné látky
Paracetamol je také chemicky známý jako N-acetyl-para-aminofenol (zkráceně APAP), 4'-hydroxyacetanilid nebo 4-acetamidofenol. Přestože se paracetamol používá po celá desetiletí, přesně mechanismus účinku byl dlouho neznámý - jako je tomu u mnoha jiných drogy. Dokonce i dnes nebyl každý detail rozluštěn. Nyní je známo, že paracetamol inhibuje cyklooxygenázu Cox-2 - endogenní látku, která se aktivuje v případě poškození buněk a zvyšuje produkci prostaglandiny které propagují zánět a zvýšit bolest. Vzhledem k tomu, že inhibiční účinek paracetamolu je pouze poměrně slabý, je třeba do jeho účinnosti zapojit i jiné mechanismy. Ty však dosud nebyly rozluštěny. Paracetamol je často nabízen v kombinovaných přípravcích společně s kofein. Říká se, že to zvyšuje analgetický účinek paracetamolu.
Paracetamol: dávkování
Paracetamol je komerčně dostupný v různých dávkových formách. U dětí se obvykle používají čípky nebo džusy nebo sirup tablety a kapsle jsou častější u dospělých. Infuze jsou také k dispozici. Paracetamol lze užívat jednou nebo ve třech až čtyřech jednotlivých dávkách denně. Mezi užitím jednotlivých dávek by měla uplynout alespoň šest až osm hodin. Při dávkování acetaminofenu je důležité nepřekračovat maximální doporučené množství dávka, protože předávkování může způsobit život ohrožující játra poškození.
- Dospělí by neměli brát více než osm tablety 500 miligramů, tedy celkem čtyři gramy denně.
- Pro děti paracetamol dávka - v závislosti na věku - je nižší. Doporučeno pro jednotlivce dávka 10 až 15 miligramů paracetamolu na kilogram tělesné hmotnosti s denní horní hranicí 50 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti.
Nežádoucí účinky paracetamolu
V rozmezí doporučeného dávkování je paracetamol špatný z hlediska možných vedlejších účinků a dobře snášen. Vzácně až velmi zřídka se vyskytnou následující nežádoucí účinky:
- Poruchy tvorby krve
- Alergické reakce
- Bolest břicha
- Nevolnost
- Zvýšení jaterních enzymů
- Křeče dýchacích cest s dušností
Předávkování: nebezpečí pro játra
Předávkování paracetamolem však může mít za následek závažné nežádoucí účinky. Zejména játra může být vážně poškozeno, pokud dospělý užije více než deset až dvanáct gramů jednou nebo více než 7.5 gramů denně po delší dobu (odpovídající menší množství u dětí). Z tohoto důvodu je paracetamol v Německu na předpis k dispozici od července 2008 ve větších baleních (od deseti gramů účinné látky); menší množství lze stále zakoupit v lékárnách na přepážce. Také důležité pro játra je současné užívání látek potenciálně škodlivých pro játra (například drogy pro záchvaty) nebo zneužití alkoholu.
Interakce acetaminofenu
Paracetamol může interferovat s vylučováním jiných drogy metabolizovány játry, jako je antibiotikum chloramfenikol. Je třeba také poznamenat, že nástup akce mohou být zrychleny nebo zpomaleny léky, které ovlivňují vyprazdňování žaludku krev lékař by měl být informován o příjmu paracetamolu, protože to může jistě ovlivnit laboratorní hodnoty (například, krevní cukr, kyselina močová). Po dobu těhotenství a kojení lze paracetamol užívat krátce a pouze po konzultaci s lékařem.
Výzkum paracetamolu
Ačkoli paracetamol byl poprvé syntetizován v roce 1893, až v roce 1948 Brodie a Axelrod zjistili, že tento bílý, bez zápachu prášek s hořkostí chuť byl produkt rozkladu dvou výše uvedených látek, acetanilid a fenacetin, a byl zodpovědný za jejich účinky. V roce 1956 byl paracetamol uveden na trh jako analgetikum. Bodavá bolest
