Jak physostigmin funguje
Fysostigmin stimuluje aktivitu parasympatického nervového systému. Tato část autonomního nervového systému se podílí na řízení vnitřních orgánů, srdečního tepu, dýchání a trávení.
Fysostigmin je takzvaný inhibitor cholinesterázy. Blokuje enzym acetylcholinesterázu, který štěpí neurotransmiter acetylcholin. Acetylcholin je důležitou signální látkou parasympatického nervového systému. Pokud se například při otravě nebo vrozené poruše uvolňuje příliš málo acetylcholinu, může to vést k poruchám hybnosti a poruchám orgánových funkcí.
Protože fysostigmin inhibuje rozklad neurotransmiteru, je v těle k dispozici více acetylcholinu po delší dobu. To zvyšuje aktivitu parasympatiku: fyzostigmin může snížit srdeční frekvenci, způsobit zúžení oční zornice, zúžení průdušek a stimulaci střev, aby se stala aktivnější. Zvyšuje také vylučování slin, žaludeční šťávy a potu.
Účinná látka může snadno procházet hematoencefalickou bariérou a tím také zvyšovat koncentraci acetylcholinu v centrálním nervovém systému.
Absorpce, rozklad a vylučování
Aktivní složka se podává injekčně přímo do žíly nebo svalu. To mu umožňuje rychle se šířit ve tkáni a rozvíjet svůj účinek. Již po čtvrt hodině je napůl degradován enzymem (cholinesterázou). Vylučuje se močí.
Kdy se physostigmin používá?
Fysostigmin je schválen v Německu a Rakousku pro léčbu:
- Otrava anticholinergními látkami*, jako jsou alkaloidy (v belladonně, durmanu atd.), složky některých hub (jako panter a muchovník), tricyklická antidepresiva (jako je amitriptylin, imipramin), silné léky proti bolesti ze skupiny opiátů a různá anestetika
- Alkoholické abstinenční delirium (forma deliria)
- Zpožděné probuzení po operaci (schváleno pouze v Německu)
- Chladný třes, také známý jako „třes“ (schváleno pouze v Německu)
Ve Švýcarsku nejsou na trhu žádné léky obsahující fysostigmin.
Jak se Physostigmine používá
Fysostigmin se podává přímo do žíly nebo svalu. Dospělí obvykle zpočátku dostávají dva miligramy. V případě potřeby lze po 15 až 20 minutách podat další dávku XNUMX až XNUMX miligramy. Léčivá látka se musí podávat pomalu, aby se snížilo riziko nežádoucích účinků.
Velmi zřídka je nutné podávat pacientovi kontinuální infuzi fysostigminu po delší dobu.
Jaké jsou vedlejší účinky fysostigminu?
Mezi možné nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, zpomalený srdeční tep (bradykardie), silné pocení, zúžení průdušek (bronchokonstrikce) a dokonce i mozkový záchvat (= záchvat pocházející z mozku).
Co je třeba vzít v úvahu při použití fysostigminu?
Kontraindikace
V určitých případech se fysostigmin nesmí podávat. Mezi tyto absolutní kontraindikace patří
- Otrava ireverzibilními inhibitory cholinesterázy
- Myotonická dystrofie (dědičné svalové onemocnění)
- Depolarizační blok po podání depolarizujících myorelaxancií
- Uzavřené kraniocerebrální trauma
Existují také relativní kontraindikace, tj. okolnosti, za kterých je třeba nejprve velmi pečlivě zvážit přínosy a rizika podávání fysostigminu. Lék může být podáván pouze tehdy, pokud očekávaný přínos převáží nad riziky.
To se týká výrazně zpomaleného srdečního tepu (bradykardie), nízkého krevního tlaku (hypotenze), bronchiálního astmatu, cukrovky, ulcerózní kolitidy a Parkinsonovy choroby.
Podávání fyzostigminu je řešeno velmi přísně, neboť účinná látka je velmi toxická. Smrtelná dávka pro člověka je jen asi deset miligramů.
Interakce
Fysostigmin a další členové jeho třídy léčivých látek (nepřímo působící parasympatomimetika: distigmin, neostigmin) interagují s různými jinými léky. Ovlivňují například účinek svalově uvolňujících látek (myorelaxancií). Účinek tzv. nedepolarizujících myorelaxancií (Rocuronium, Atracurium aj.) je oslaben, zatímco účinek depolarizujících myorelaxancií je prodloužen.
Kromě toho může fysostigmin a příbuzné sloučeniny v kombinaci s kardiovaskulárními léčivy typu beta-blokátorů vést k nízkému krevnímu tlaku a poruchám srdečního vedení.
Věkové omezení
Těhotenství a kojení
S použitím fyzostigminu během těhotenství a kojení je málo zkušeností.
Použití u těhotných žen je možné, pokud je to nezbytně nutné. Pro jistotu lze vývoj nenarozeného dítěte pečlivě sledovat ultrazvukem. Neexistují žádné zprávy o vrozených vadách po podávání fysostigminu během těhotenství.
Nezbytné krátkodobé užívání fyzostigminu během kojení se jeví jako přijatelné. Kojenec by však měl být pečlivě sledován.
Jak získat léky s fysostigminem
Fysostigmin je v Německu a Rakousku dostupný pouze na lékařský předpis a podává jej lékař.
Ve Švýcarsku nejsou na trhu žádné léky s účinnou látkou fysostigmin.
