Jak funguje amiodaron
Amiodaron je tzv. vícekanálový blokátor, který interaguje s řadou iontových kanálů důležitých pro buzení srdce a ovlivňuje tak elektrickou stimulaci srdečního svalu.
Aby srdeční sval pravidelně pumpoval krev tělem, musí být jeho buňky rovnoměrně vzrušeny. Toto vzrušení vždy mezi tím ustoupí.
Na těchto procesech se podílejí různé typy iontových kanálů. Během excitace a deexcitace jimi proudí určité nabité částice (ionty) do a z buněk.
U srdečních arytmií je toto pravidelné střídání mezi excitací a deexcitací narušeno. V důsledku toho se srdeční sval již nemůže rytmicky stahovat – následkem je nepravidelná srdeční frekvence.
Pokud se takové nepravidelnosti vyskytují častěji, není již zaručeno dostatečné prokrvení těla. Pak může být nutná léčba tzv. antiarytmiky (léky proti srdečním arytmiím).
Absorpce, degradace a vylučování
Amiodaron se ze střeva vstřebává do krve v různém množství (25-80 procent). V játrech se pak rozkládá a vylučuje převážně stolicí.
Protože se účinná látka hromadí v tukové tkáni, může trvat až 100 dní po vysazení léku, než se amiodaron zcela vyloučí z těla.
Kdy se amiodaron používá?
Amiodaron se používá při různých srdečních arytmiích (jako je fibrilace síní), kdy jiná antiarytmika byla neúčinná nebo je nelze použít.
Jak se Amiodaron používá
Amiodaron lze v akutních případech aplikovat injekčně, ale léčba je obvykle ve formě tablet.
Dávkování je 600 miligramů denně (= saturační dávka) po dobu prvních osmi až deseti dnů. V některých případech může být zapotřebí až 1200 miligramů denně. Poté se dávka postupně snižuje na 200 miligramů (= udržovací dávka).
Amiodaron se zpravidla užívá pět dní v týdnu v udržovací fázi.
Ze stejného důvodu se účinek dostaví až po zhruba dvou týdnech. Zejména u starších pacientů vyžaduje tato speciální „distribuce“ účinné látky v těle pravidelnou kontrolu ošetřujícím lékařem.
Tato kontrola se provádí buď dlouhodobým elektrokardiogramem (LZ-EKG) nebo programovanou komorovou stimulací (měření refrakterní periody a doby vedení). Stanovení plazmatické koncentrace je v případě amiodaronu nevhodné.
Jaké jsou vedlejší účinky amiodaronu?
Velmi často, tedy u více než deseti procent léčených, může amiodaron způsobit nežádoucí účinky, jako jsou kožní vyrážky a závojové vidění v důsledku usazenin na rohovce.
Často (u jednoho až deseti procent pacientů), černofialové, reverzibilní zbarvení kůže, poruchy štítné žlázy, třes, poruchy spánku, zpomalená tepová frekvence (bradykardie), nízký krevní tlak (hypotenze), svalová slabost a plicní změny s neproduktivním kašlem a objevují se potíže s dýcháním.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání amiodaronu?
Kontraindikace
Amiodaron se nesmí užívat v některých případech:
- Nízká tepová frekvence (méně než 55 tepů za minutu, tzv. „bradykardie“)
- Nemoc štítné žlázy
- Určité vrozené nebo získané změny na EKG (prodloužení doby QT).
- Nedostatek draslíku (hypokalémie)
- současná léčba takzvanými inhibitory MAO, jako je tranylcypromin, moklobemid, selegilin a rasagilin (k léčbě deprese a Parkinsonovy choroby)
- Současné užívání léků, které prodlužují QT interval
- Alergie na jód
- těhotenství, pokud to není nezbytně nutné
- Kojení
Lékové interakce
Amiodaron ovlivňuje několik degradačních mechanismů důležitých pro jiná léčiva. Patří mezi ně enzymy CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A3 a také P-glykoprotein (P-gp).
Protože se amiodaron z těla vylučuje velmi pomalu, je třeba počítat s interakcemi s jinými léky až šest měsíců po vysazení léčivé látky.
Amiodaron zesiluje účinky a vedlejší účinky následujících látek:
- Fenytoin (lék na epilepsii)
- Léky snižující hladinu cholesterolu (statiny)
- Midazolam (pro anestezii)
- Dihydroergotamin, ergotamin (na migrénu)
Následující látky zesilují účinek amiodaronu:
- Digitalis (pro srdeční dysfunkci)
- Grepový džus
Současné užívání následujících léků a amiodaronu může způsobit potenciálně život ohrožující srdeční arytmii („torsade de pointes tachykardie“):
- Některá činidla proti bakteriálním, parazitárním a plísňovým infekcím (jako je erythromycin, kotrimoxazol, pentamidin, moxifloxacin)
- Látky proti malárii (jako je chinin, meflochin, chlorochin)
Laxativa, diuretika, glukokortikoidy („kortizon“) nebo amfotericin B (antimykotika) způsobují snížení hladiny draslíku v krvi. Současné užívání s amiodaronem může také způsobit „torsade de pointes tachykardii“ nebo jiné srdeční arytmie.
Vzhledem k mnoha možnostem interakcí informujte svého lékaře nebo lékárníka o své léčbě amiodaronem dříve, než vám předepíše nový lék nebo si koupíte volně prodejný lék.
Sjízdnost a obsluha strojů
Věková omezení
Dosud nejsou dostatečné zkušenosti s používáním léčivé látky u dětí a dospívajících. Dávkování je založeno na tělesném povrchu nebo tělesné hmotnosti.
Těhotenství a kojení
Amiodaron by měly těhotné ženy užívat pouze v naléhavých případech, protože existují náznaky, že účinná látka může poškodit nenarozené dítě. Je však k dispozici velmi málo údajů o jeho použití během těhotenství.
V případě plánovaného těhotenství je třeba amiodaron vysadit šest měsíců předem, aby se zajistilo, že v době oplodnění nezůstanou v těle žádná rezidua amiodaronu.
Pokud je použití během kojení nevyhnutelné nebo pokud byl amiodaron užíván během těhotenství, novorozenec nesmí být kojen, protože léčivá látka přechází do mateřského mléka.
Omezení
Při užívání amiodaronu je kůže zvláště citlivá na světlo („fotosenzibilizace“). Proto je třeba se vyvarovat rozsáhlého slunění a používat adekvátní sluneční ochranu.
Jak získat léky s amiodaronem
Jak dlouho je znám amiodaron?
Amiodaron byl vyvinut v roce 1961. Mezitím byly k dispozici další antiarytmika nebo opatření (např. implantabilní kardioverter defibrilátor).
Amiodaron se proto nyní používá pouze jako prostředek druhé volby při srdečních arytmiích. Pro svou dobrou účinnost v případě selhání ostatních opatření je však stále významným rezervním lékem.
