rofekoxib

Produkty

Rofecoxib byl v mnoha zemích schválen v roce 1999 ve formě tablet a suspenzí (Vioxx). Na konci září 2004 byla z trhu znovu stažena z důvodu nepříznivé účinky a již není k dispozici.

Struktura a vlastnosti

Rofecoxib (C.₁₇H₁₄O₄S, M_r = 314.4 g / mol) je methylsulfon a derivát furanonu. Má strukturu ve tvaru písmene V, která mu umožňuje zapadnout do aktivního místa cíle léku.

Účinky

Rofecoxib (ATC M01AH02) má analgetické a protizánětlivé vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí cyklooxygenázy-2 (COX-2) a inhibicí syntézy prostaglandinů.

Indikace

• Osteoartróza
• Revmatoidní artritida
• Akutní bolest u dospělých
• Menstruační bolesti
• Migrenické záchvaty s aurou nebo bez aury

Nepříznivé účinky

V rozsáhlé klinické studii APPROVe s 2600 pacienty bylo potvrzeno, že závažnější kardiovaskulární komplikace (infarkt myokardu, mozková příhoda) mrtvice, trombóza) došlo u rofecoxibu než u placebo. Proto byla droga stažena. Odhaduje se, že droga způsobila po celém světě tisíce úmrtí.