Sildenafil

Produkty

Sildenafil je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety a jako injekční roztok (Viagra, Revatio, generika). V mnoha zemích byl schválen od roku 1998. Generics se začal prodávat 22. července 2013 a patent vypršel 21. června. Společnost Pfizer spustila automatickéobecný sildenafil Pfizer, stejný jako originál, již v květnu. V roce 2016 byl v mnoha zemích navíc uveden tavicí film Silvir. Sildenafil měl být původně vyvinut ve společnosti Pfizer pro léčbu angína. V roce 1992 byly účinky podporující erekci objeveny jako vedlejší účinek v klinické studii. V roce 1993 byly provedeny první pokusy pro erektilní dysfunkce.

Struktura a vlastnosti

Sildenafil (C.22H30N6O4S, Mr = 474.6 g / mol) drogy jako sildenafil citrát, bílý, krystalický, mírně hygroskopický prášek který je těžko rozpustný v voda. Je to pyrazolpyrimidin a derivát piperazinu. Modrá barva tablety a tavitelné tablety jsou z přidaného barviva indigokarmín (E 132).

Účinky

Sildenafil (ATC G04BE03) má vazodilatační a antihypertenzní vlastnosti. To způsobuje relaxace hladkého svalstva v corpus cavernosum a zvýšení krev tok do penisu během sexuální stimulace. Účinky jsou způsobeny inhibicí cGMP-specifické fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5), což vede ke zvýšení cGMP, které tyto účinky zprostředkovává jako druhý posel oxid dusnatý (NE). Sildenafil má středně dlouhý poločas 3 až 5 hodin.

Indikace

K léčbě mužů s erektilní dysfunkce (erektilní dysfunkce, Viagra). Sildenafil je také schválen pro léčbu plicních arterií hypertenze (Revatio). Další potenciální využití je plicní otok spojený s výšková nemoc (mimo označení). Tento článek odkazuje na jeho použití v erektilní dysfunkce.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Léky se užívají přibližně jednu hodinu před pohlavním stykem a ne více než jednou denně. The dávka rozmezí je 25 až 100 mg; Obvykle se doporučuje 50 mg. S jídlem nástup akce je zpožděn.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Pacienti, kterým se nedoporučuje sexuální aktivita.
  • Sildenafil by neměl být podáván společně s nitráty, NO dárci nebo amylnitrit.

Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.

Interakce

Sildenafil je primárně metabolizován CYP3A4 a v menší míře CYP2C9. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné. Potencuje antihypertenzní vlastnosti dusičnanů a NO dárců, což může vést k závažnému a nebezpečnému poklesu krev tlak. Kombinace je proto kontraindikována. S ostatními antihypertenziva, spouštění krev může být také možný tlak. Interakce s antikoagulancii (fenprokumon, acenokumarol) nelze vyloučit.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, poruchy zraku, závratě, změny barevného vidění, návaly, ucpání nosu a poruchy trávení. Velmi zřídka se vyskytnou závažné nežádoucí účinky, jako je mrtvicejsou možné srdeční arytmie, infarkt myokardu, náhlá srdeční smrt a záchvaty.