Produkty
Fenprokumon je komerčně dostupný ve formě tablet (Marcoumar). V mnoha zemích je schválen od roku 1953. Warfarin (Coumadin) je v některých zemích běžnější.
Struktura a vlastnosti
Fenprokumon (C.18H16O3, Mr = 280.32 g / mol) je derivát 4-hydroxykumarinu a racemát. -Enantiomer je farmakologicky aktivnější. Fenprokumon existuje jako jemný, bílý, krystalický prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Fenprokumon (ATC B01AA04) má antikoagulační vlastnosti. Inhibuje tvorbu krev-diflokační faktory, jejichž syntéza závisí na vitaminu K (faktory II, VII, IX a X). Účinky jsou založeny na inhibici regenerace vitaminu K v epoxidovém cyklu vitaminu K. Terčem léku je komplex 1 epoxid reduktázy vitaminu K (VKORC1). Existuje zpoždění nástup akce po 36 až 72 hodinách. Plné účinnosti je dosaženo po pěti až sedmi dnech. Fenprokumon má dlouhý poločas 160 hodin (přibližně 6.5 dne).
Indikace
- K prevenci a léčbě tromboembolických onemocnění (tromboprofylaxe, trombóza, embolie, infarkt myokardu).
- Dlouhodobá léčba infarktu myokardu, pokud existuje zvýšené riziko tromboembolických komplikací.
Dávkování
Podle štítku s drogami. The dávka se upravuje individuálně a průběžně se monitoruje a upravuje protrombinovým časem (INR, Rychlý).
Kontraindikace
Během používání je třeba dodržovat četná opatření. Veškeré podrobnosti naleznete v souhrnu údajů o přípravku.
Interakce
Fenprokumon je metabolizován primárně CYP2C9 a CYP3A4. Řada dalších látek a látek může zesílit nebo zmírnit jeho účinky (viz Souhrn údajů o přípravku).
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují krvácení. Protože mohou být životu nebezpečné, je třeba pečlivě dodržovat preventivní opatření. Fenprokumon má úzký terapeutický rozsah. Vitamin K1 (fytomenadion) se používá jako protijed.
