Jak tamoxifen funguje
Tamoxifen je tzv. selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM). To znamená, že jeho účinek na inhibici estrogenu je buněčný a tkáňový.
Tamoxifen inhibuje účinek estrogenu v prsní tkáni (antagonisticky), zatímco působí agonisticky v děloze, kostech nebo metabolismu lipidů.
Endogenní ženský hormon estrogen (také známý jako estrogen) určuje nejen ženský cyklus, ale má v těle i další úkoly. Mimo jiné zajišťuje pevné kosti (nedostatek estrogenu může vést k osteoporóze) a stimuluje imunitní systém.
Když se estrogeny uvolňují v těle, dostávají se do cílové tkáně krevním řečištěm. Jakmile tam jsou, specificky ovlivňují cílovou buňku a mohou mimo jiné stimulovat buněčný růst.
Pokud má buňka mnoho dokovacích míst (receptorů) pro estrogeny, reaguje na hormon obzvláště citlivě. Zvýšený počet estrogenových receptorů se nachází u velké části nádorů prsu.
Již zdegenerované buňky jsou dále stimulovány k růstu a dělení, tj. množení, přirozeným estrogenem, čímž dochází k nekontrolovatelnému růstu nádoru.
Absorpce, rozklad a vylučování
Po požití se účinná látka ve střevě dobře vstřebává a maximální hladiny v krvi dosahuje po čtyřech až sedmi hodinách. Metabolismus, který probíhá především v játrech, vede k mnohonásobně účinnějším produktům odbourávání.
Ty se pak vylučují převážně stolicí, ale to nějakou dobu trvá. Trvá asi týden, než se polovina účinné látky rozloží a vyloučí.
Kdy se tamoxifen používá?
Účinná látka tamoxifen je schválena pro léčbu hormonálně závislých nádorů prsu. Může být použit jako podpůrná léčba po primární léčbě rakoviny prsu nebo u rakoviny prsu, která již vytvořila metastázy.
Obvykle se používá po delší dobu. Pokud se například tamoxifen užívá adjuvantně (pro snížení rizika recidivy), obvykle se užívá po dobu pěti až deseti let.
Jak se tamoxifen používá
Aktivní složka se podává ve formě tablet. Obvyklá dávka tamoxifenu je dvacet miligramů denně, ale v případě potřeby může být zvýšena až na čtyřicet miligramů. Užívá se s jídlem ke snížení nežádoucích účinků, jako je nevolnost.
Jaké jsou vedlejší účinky tamoxifenu?
Jeden ze sta až jeden z deseti pacientů pociťuje ospalost, bolesti hlavy, poruchy vidění, zvracení, průjem, zácpu, vypadávání vlasů, reakce z přecitlivělosti, bolesti svalů, křeče v lýtkách, krevní sraženiny, dočasnou anémii a svědění genitálií.
Dalším nežádoucím účinkem může být změna laboratorních hodnot (zvýšená hladina krevních lipidů, změněné hodnoty jaterních enzymů). Vzhledem k tomu, že tamoxifen působí estrogen-agonisticky v děloze, může zde podporovat rychlost buněčného dělení a tím i tvorbu polypů (slizničních výrůstků) nebo karcinomů.
Jakékoli nejasné vaginální krvácení během léčby tamoxifenem nechte okamžitě zkontrolovat lékařem!
Co mám mít na paměti při užívání tamoxifenu?
Kontraindikace
Tamoxifen se nesmí užívat během těhotenství nebo kojení.
Interakce
Léčba tamoxifenem je určena ke snížení účinku tělu vlastního estrogenu. Dodatečný přísun estrogenu ve formě hormonální antikoncepce (např. „pilulka“) by neměl smysl a je třeba se mu vyhnout.
Tamoxifen ovlivňuje srážení krve snížením počtu krevních destiček. Pokud se také užívají antikoagulační léky, může se zvýšit antikoagulační účinek.
Tamoxifen je přeměněn na aktivnější formu některými jaterními enzymy. Léky, které inhibují nebo podporují aktivitu těchto enzymů, tak mohou ovlivňovat metabolismus a tím i účinnost léku proti rakovině.
Například antidepresiva ze skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI, jako je paroxetin a fluoxetin) a antidepresivum bupropion mohou snížit účinnost tamoxifenu inhibicí enzymů. Současnému užívání takových léků by se proto mělo pokud možno vyhnout.
Věkové omezení
Tamoxifen není schválen pro děti a dospívající do 18 let.
Těhotenství a kojení
Protože je k dispozici málo údajů o užívání tamoxifenu během těhotenství a kojení, léčivá látka se v tomto období nesmí užívat. Ve studiích na zvířatech způsobilo použití tamoxifenu poškození nenarozeného dítěte.
Jak získat léky s tamoxifenem
Přípravky obsahující tamoxifen jsou na předpis k dostání v lékárnách v Německu, Rakousku a Švýcarsku.
Jak dlouho je tamoxifen známý?
Již koncem 1950. let 1966. století farmaceutické společnosti aktivně zkoumaly antiestrogeny (tj. účinné látky, které inhibují účinek estrogenu) pro účinnou antikoncepci. Dr. Dora Richardsonová vyvinula v roce XNUMX účinnou látku tamoxifen.
V důsledku toho byla v roce 1971 zahájena klinická studie tamoxifenu v nemocnici Christie v Manchesteru, jedné z největších onkologických klinik v Evropě. Vzhledem k pozitivním výsledkům studie byl tamoxifen v roce 1973 uveden na trh pro léčbu rakoviny prsu v pozdním stádiu.
Další zajímavá fakta o tamoxifenu
Tamoxifen zneužívají mužští sportovci jako doping. Zvyšuje hladinu testosteronu, což stimuluje růst svalů. Tamoxifen také zabraňuje běžnému vedlejšímu účinku anabolických steroidů, takzvaným „mužským prsům“ (gynekomastie).
