Produkty
Trospiumchlorid je komerčně dostupný ve formě dražé (Spasmo-Urgenin Neo, Spasmex). V mnoha zemích je schválen od roku 1983.
Struktura a vlastnosti
Trospium chlorid (C.25H30ClNO3, Mr = 428.0 g / mol) je kvartérní amin, který existuje jako chloridová sůl. Je to jemná, bezbarvá až slabě žlutá krystalická látka. Trospiumchlorid má strukturální podobnost s atropin a je odvozen od nortropanololu. Je hydrofilní díky svému kladnému náboji, a proto je nepravděpodobné, že by přešel krev-mozek bariéra do mozku a má nízký potenciál pro centrální nepříznivé účinky. Na druhou stranu je nevýhoda hydrofility nízká vstřebávání.
Účinky
Trospiumchlorid (ATC A03AB20, ATC G04BD09) má parasympatolytické vlastnosti. Je to kompetitivní inhibitor muskarinových receptorů měchýř svaly stěny, které hrají důležitou roli při vylučování močí a patogenezi podrážděný močový měchýř.
Indikace
Pro léčbu hyperaktivní močový měchýř (hyperaktivita detruzoru).
Dávkování
Podle štítku s drogami. Na rozdíl od novějších parasympatolytika pro podrážděné měchýř, chlorid trospium musí být užíván dvakrát denně, protože v mnoha zemích na trhu neexistují žádné přípravky s prodlouženým uvolňováním. Mělo by se užívat před jídlem na prázdno žaludek protože jídlo přijímané současně má negativní vliv na biologická dostupnost.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Močová retence
- Glaukom s úzkým úhlem
- Tachyarytmie
- Myasthenia gravis
- Těžké zánětlivé onemocnění střev
- Toxický megakolon
- Selhání ledvin vyžadující dialýzu
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Trospiumchlorid je špatně metabolizován prostřednictvím CYP3A4 a má nízký farmakokinetický potenciál interakcí. jiný anticholinergika může potencovat nepříznivé účinky.
Nepříznivé účinky
Nepříznivé účinky lze přičíst převážně anticholinergním vlastnostem léčiva. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří suchý ústa, zácpa, bolest břicha, a nevolnost.
