Produkty
Tolkapon je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Tasmar). V mnoha zemích je schválen od roku 1997.
Struktura a vlastnosti
Tolkapon (C.14H11NE5, Mr = 273.2 g / mol) existuje ve formě žlutého, nehygroskopického krystalického materiálu bez zápachu prášek. Je to nitrobenzofenon.
Účinky
Tolkapon (ATC N04BX01) ovlivňuje farmakokinetiku levodopa. Účinky jsou způsobeny selektivní a reverzibilní inhibicí enzymu katechol-methyltransferázy (COMT). To snižuje degradaci současně podávaných látek levodopa, což má za následek vyšší, dlouhodobější a konzistentnější krev úrovně. Ve výsledku více dopamin je vyroben z levodopa ve středu nervový systém a dopaminergní stimulace je trvalejší. Tolkapon je primárně periferně aktivní, ale také vstoupil do centra nervový systém v malém množství. Poločas je krátký a trvá přibližně dvě hodiny.
Indikace
Jako lék druhé linie pro léčbu Parkinsonovy choroby v kombinaci s levodopou a a inhibitor dekarboxylázy (benserazid or karbidopa) u pacientů s fluktuujícími motorickými příznaky (fenomén zapnuto-vypnuto, konecdávka).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety jsou podávány třikrát denně, s odstupem šesti hodin a nezávisle na jídle. První dávka se vždy užívá s kombinací levodopy.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Pre-existující poškození jater, známky onemocnění jater, zvýšené jaterní enzymy
- Maligní neuroleptický syndrom, netraumatická rhabdomyolýza nebo závažná dyskineze v anamnéze pacienta
- Léčba neselektivním inhibitorem MAO, současná léčba inhibitorem MAO-A a MAO-B.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří dyskineze (pohybové poruchy), nevolnostporuchy spánku, ztráta chuti k jídlu, a průjem. Tolcapone ano játra-toxické vlastnosti a mohou zřídka způsobit vážné poškození jater, včetně smrtelných úrazů. Je třeba pečlivě dodržovat příslušná bezpečnostní opatření (viz SPC).
