Produkty Entacapone byl komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet (Comtan). V mnoha zemích byl schválen od roku 1999. V roce 2017 byla distribuce ukončena. Od roku 2004 je k dispozici také fixní kombinace s levodopou a karbidopou (Stalevo). Generické verze kombinovaného léčiva byly schváleny v roce 2014. Struktura a vlastnosti Entacapone (C14H15N3O5, Mr… Entacapon
Produkty Biperiden je komerčně dostupný jako tablety, tablety s prodlouženým uvolňováním a injekční roztok (Akineton, Akineton retard). V mnoha zemích je schválen od roku 1958. Struktura a vlastnosti Biperiden (C21H29NO, Mr = 311.46 g/mol) je v léčivech přítomen jako biperiden hydrochlorid, bílý krystalický prášek, který je ve vodě málo rozpustný. Jedná se o… Biperidy
Produkty Carbidopa se používá v kombinaci s levodopou ve formě tablet. Kromě původního Sinemet jsou k dispozici také generické verze. Karbidopa je v mnoha zemích schválena od roku 1973. Struktura a vlastnosti Karbidopa (C10H14N2O4, Mr = Mr = 226.2 g/mol) je v léčivech přítomna jako monohydrát karbidopy, bílý krystalický prášek, který… Carbidopa
Produkty Tolcapone je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet (Tasmar). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1997. Struktura a vlastnosti Tolkapon (C14H11NO5, Mr = 273.2 g/mol) existuje jako žlutý, nehygroskopický, krystalický prášek bez zápachu. Jedná se o nitrobenzofenon. Účinky Tolkapon (ATC N04BX01) ovlivňuje farmakokinetiku levodopy. Účinky jsou způsobeny… Tolcapon
Účinky Inhibitory dekarboxylázy inhibují dekarboxylázu, která metabolizuje levodopu na dopamin. Používají se výhradně v kombinaci s levodopou k léčbě Parkinsonovy choroby. Jejich účinek je omezen na periferii, protože stěží překračují hematoencefalickou bariéru. Inhibitory dekarboxylázy tak umožňují více či méně selektivní degradaci levodopy na dopamin v centrálním nervovém systému a… Inhibitor dekarboxylázy
Účinky Nepřímé dopaminergní indikace Parkinsonova choroba Deprese (USA) Účinné látky Rasagilin (Azilect) Selegilin (mimo označení) Safinamid (Xadago)
Produkty Rasagiline je komerčně dostupný ve formě tablet (Azilect). V mnoha zemích byl schválen od roku 2005. Generické verze byly poprvé vydány v roce 2015. Struktura a vlastnosti Rasagilin (C12H13N, Mr = 171.24 g/mol) je derivát aminoindanu a má asymetrický atom uhlíku. Pro -enantiomer je nalezeno terapeutické využití. Je přítomen v… rasagilin
Produkty Procyklidin je komerčně dostupný ve formě tablet (Kemadrin). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1956. Struktura a vlastnosti Procyklidin (C19H29NO, Mr = 287.4 g/mol) má strukturní podobnosti s biperidy. Účinky Procyklidin (ATC N04AA04) má anticholinergní vlastnosti a je účinný proti přísnosti, třesu, akinezi, poruchám řeči a psaní, nestabilitě chůze, zvýšené slinění, pocení… Procyklidin
Produkty Levodopa se prodává výhradně jako kombinované přípravky spolu s inhibitorem periferní dekarboxylázy (karbidopa nebo benserazid) nebo inhibitorem COMT (entakapon). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1973 a je komerčně dostupný mimo jiné ve formě tablet, kapslí, suspendovatelných tablet a tablet s prodlouženým uvolňováním. Struktura a vlastnosti Levodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g/mol)… Levodopa: účinky léků, vedlejší účinky, dávkování a použití
Přípravky Levodopa pro inhalaci byly schváleny ve Spojených státech v roce 2018 a v EU v roce 2019 (Inbrija, tobolky obsahující prášek k inhalaci). Struktura a vlastnosti Levodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g/mol) existuje jako bílý krystalický prášek, který je ve vodě málo rozpustný. Jedná se o derivát aminokyseliny tyrosinu. … Inhalace levodopy
Produkty Safinamid je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet (Xadago). Byl schválen v mnoha zemích a v EU v roce 2015 a v USA v roce 2017. Struktura a vlastnosti Safinamid (C17H19FN2O2, Mr = 302.3 g/mol) je derivát α-aminoamidu. Účinky Safinamid (ATC N04BD03) má nepřímé dopaminergní vlastnosti. Jedná se o selektivní… Safinamid
