Jak trazodon funguje
Účinná látka trazodon zasahuje do metabolismu neurotransmiterů v mozku:
Nervové buňky (neurony) v mozku spolu komunikují pomocí různých mediátorových látek (neurotransmiterů). Buňka může uvolnit specifickou messengerovou látku, která se pak váže na specifická dokovací místa (receptory) na cílové buňce a přenáší tak signál. K ukončení signálu je posel nakonec reabsorbován do původní buňky.
Nedostatek nebo nadbytek neurotransmiterů v mozku může vést k různým mozkově organickým onemocněním. Podle odborníků může serotonin, který je známý jako „hormon štěstí“, vést k depresi, pokud je nedostatek, a k bludům a schizofrenii, pokud je ho nadbytek.
Antidepresiva, jako je trazodon, inhibují zpětné vychytávání neurotransmiteru serotoninu do původních buněk, a proto se také nazývají inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. Inhibicí zpětného vychytávání zůstává neurotransmiter déle mezi nervovými buňkami a může tak působit déle. To kompenzuje nedostatek.
Další podtypy receptorů blokované trazadonem zahrnují alfa a histaminové receptory.
Absorpce, degradace a vylučování
Po požití se lék rychle a úplně vstřebá ve střevě. Nejvyšší hladiny v krvi jsou dosaženy po půl hodině až jedné hodině.
Po jejím odbourání v játrech se tři čtvrtiny drogy vyloučí močí ledvinami. Pět až osm hodin po požití asi polovina požité dávky trazodonu opustila tělo.
Kdy se trazodon používá?
Účinná látka trazodon se používá k léčbě depresivních poruch. Pro svůj uklidňující účinek je předepisován zejména při depresích spojených s úzkostnými poruchami, poruchami spánku a posttraumatickou stresovou poruchou.
Jak se trazodon používá
Antidepresivum trazodon se užívá ve formě tablet. Léčba se zahajuje postupně, tj. pomalým zvyšováním dávky trazodonu.
Obvykle se začíná 100 miligramy denně. Po jednom týdnu lze dávku zvýšit o 100 miligramů až na maximální dávku 400 miligramů denně.
Terapie trazodonem by měla být vysazována postupně, tj. pomalým snižováním dávky.
Sedativní účinek trazodonu nastupuje ihned po zahájení terapie, ale účinek na zlepšení nálady až po třech týdnech.
Jaké jsou vedlejší účinky trazodonu?
Jeden z deseti až sta pacientů pociťuje vedlejší účinky trazodonu, jako je ospalost, sucho v ústech a nízký krevní tlak.
U jednoho ze sta až tisíce léčených lidí vyvolává trazodon nárůst hmotnosti nebo třes.
Čeho bych si měl být vědom při užívání trazodonu?
Kontraindikace
Trazodon by neměl být užíván:
- akutní infarkt myokardu
- @ současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (inhibitory MAO – také antidepresiva)
- @ karcinoidní syndrom (skupina příznaků způsobených určitými nádory produkujícími hormony)
lékové interakce
Současné užívání látek, které jsou štěpeny stejnými jaterními enzymy jako trazodon, může narušit jeho štěpení, což má za následek zvýšení hladin trazodonu v těle. Příklady takových činidel zahrnují antibiotika (například erythromycin, klarithromycin), antifungální činidla (ketokonazol, itrakonazol) a léky proti HIV obsahující aktivní složku ritonavir.
Látky zvyšující koncentraci serotoninu v mozku by neměly být kombinovány s trazodonem, jinak může dojít k život ohrožujícímu serotoninovému syndromu (s rychlým srdečním tepem, zvýšením krevního tlaku, horečkou, nevolností, zvracením atd.). Takovými látkami jsou např. antidepresiva typu inhibitorů MAO (jako je moklobemid nebo tranylcypromin), další antidepresiva, přípravky z třezalky, léky na migrénu (jako sumatriptan a naratriptan), silné léky proti bolesti (opioidy jako tramadol, fentanyl a další petidin) a prekurzory serotoninu, jako je tryptofan a 5-hydroxytryptofan (5-HTP).
Trazodon ovlivňuje tzv. QT interval – určitý úsek EKG. Proto by se neměl užívat s jinými léky, které také prodlužují QT interval.
Pacienti užívající antikoagulancia ze skupiny antagonistů vitaminu K (jako je fenprokumon a warfarin) by měli během léčby trazodonem zvláště pečlivě sledovat stav koagulace.
Věkové omezení
Trazodon je kontraindikován u pediatrických a dospívajících pacientů mladších 18 let. U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater musí být dávka trazodonu odpovídajícím způsobem upravena.
Těhotenství a kojení
O použití trazodonu během těhotenství jsou k dispozici omezené údaje. Proto by se v tomto období neměl používat.
Studie o přenosu trazodonu do mateřského mléka jsou dostupné pouze po jednotlivých dávkách. V těchto případech pouze velmi malá část přešla do mateřského mléka. Kojené děti by měly být stále pečlivě sledovány, aby byla zajištěna bezpečnost, pokud matka užívá trazodon.
Jak získat léky s trazodonem
Jak dlouho je znám trazodon?
Antidepresivum bylo vyvinuto v Itálii v 1960. letech minulého století jako prostředek druhé generace (se zlepšenými vlastnostmi). Poprvé byl schválen v USA v roce 1981, poté v mnoha evropských zemích od roku 1985.
Od doby, kdy vypršela patentová ochrana, přišlo na trh mnoho levných generik obsahujících účinnou látku trazodon.
