Jak furosemid funguje
Stejně jako všechna kličková diuretika je furosemid takzvaným „diuretikem s vysokými stropy“. U takových diuretik může být vylučování vody zvýšeno úměrně k dávce v širokém rozmezí dávek. To není možné s jinými diuretiky (např. thiazidy). Zde nastupuje maximální účinek po určité dávce, kterou nelze zesílit dalším zvyšováním dávky.
Krev se filtruje v ledvinách. Odpadní produkty, škodliviny a také některé léky jsou odfiltrovány a nakonec vyloučeny močí. Nejmenší funkční jednotkou v ledvině je nefron, který se skládá z ledvinného tělíska a renálního tubulu.
Nefrony filtrují malé molekuly z krve (krevní bílkoviny a krvinky zůstávají v krvi). Výsledná primární moč je stále nekoncentrovaná a koncentruje se v renálních tubulech reabsorpcí vody, kterou obsahuje. Přitom mohou být odfiltrovány a zpětně vstřebány do krve i další pro tělo důležité látky (například ionty glukózy, sodíku, draslíku a chloridů).
Spolu s těmito nabitými částicemi se také vylučuje velké množství vody, což je skutečný zamýšlený účinek furosemidu. Pokud je furosemid podáván ve vysokých dávkách, jsou možné objemy moči až 50 litrů za den. Zvýšené vylučování vody způsobuje pokles krevního tlaku a snižuje zadržování vody v těle.
Absorpce, rozklad a vylučování
Po požití se asi dvě třetiny furosemidu vstřebávají ze střeva do krve. Účinek nastává asi po půl hodině.
Pouze malá část účinné látky je metabolizována v játrech (asi deset procent); zbytek se vyloučí v nezměněné podobě – asi jedna třetina stolicí, zbývající množství močí. Přibližně po jedné hodině je polovina účinné látky vyloučena.
Kdy se furosemid používá?
Furosemid se používá pro:
- zadržování vody v těle (edém) v důsledku onemocnění srdce, ledvin nebo jater
- hrozící selhání ledvin (renální nedostatečnost)
V závislosti na základním onemocnění se účinná látka užívá pouze krátkodobě nebo jako dlouhodobá terapie.
Jak se furosemid používá
Ve většině případů jsou dostatečné dávky 40 až 120 miligramů furosemidu denně. V jednotlivých případech a v závislosti na základním onemocnění však může ošetřující lékař předepsat dávky až 500 miligramů denně.
Při léčbě hypertenze lze furosemid kombinovat s jinými antihypertenzivy, aby se snížila míra nežádoucích účinků a zvýšila účinnost léčby.
Jaké jsou vedlejší účinky furosemidu?
U více než jednoho z deseti pacientů zahrnují nežádoucí účinky poruchy elektrolytů (zejména změněné hladiny sodíku a draslíku), nedostatek tekutin, nízký objem krve a krevní tlak, zvýšené hladiny krevních lipidů a zvýšené hladiny kreatininu v krvi.
Navíc jeden z deseti až jednoho ze sta pacientů pociťuje zvýšené hladiny cholesterolu a kyseliny močové v krvi, záchvaty dny a příznaky vyplývající z poruch elektrolytů (křeče v lýtkách, ztráta chuti k jídlu, pocit slabosti, ospalost, zmatenost, srdeční arytmie atd.). ).
Riziko poruch elektrolytů a nedostatku tekutin je větší u starších pacientů než u mladých.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání furosemidu?
Kontraindikace
Furosemid se nesmí používat v:
- Renální selhání, které nereaguje na léčbu furosemidem.
- Jaterní kóma a jeho prekurzory (coma hepaticum, praecoma hepaticum) spojené s jaterní encefalopatií, tj. mozkovou dysfunkcí v důsledku nedostatečné detoxikace játry
- Hypokalémie (nízká hladina draslíku)
- Hyponatrémie (nízká hladina sodíku)
- Hypovolémie (snížený objem cirkulující krve) nebo dehydratace (dehydratace)
Lékové interakce
Pokud jsou během léčby furosemidem užívány některé další látky, jako jsou glukokortikoidy („kortizon“) nebo laxativa, může to vést k nízkým hladinám draslíku v krvi. Totéž platí, pokud pacient konzumuje velké množství lékořice.
Nesteroidní protizánětlivé léky (jako je ASA), které se často používají například jako léky proti bolesti, mohou účinek furosemidu oslabit. Ke stejnému účinku může dojít při kombinovaném použití fenytoinu (při epilepsii) nebo látek, které jsou také vylučovány ledvinovými tubuly, jako je probenecid (při dně) a methotrexát (při rakovině a autoimunitních onemocněních).
Je třeba se vyvarovat současného užívání furosemidu a látek, které poškozují ledviny nebo sluch (nefrotoxický nebo ototoxický účinek). Příklady takových činidel zahrnují antibiotika, jako je gentamycin, tobramycin, kanamycin, a protirakovinná léčiva, jako je cisplatina.
Současné užívání stabilizátoru nálady lithia by mělo být pouze pečlivě sledováno, protože lithium je v těle transportováno jako sodík. Furosemid proto může významně změnit svou distribuci v těle.
Věkové omezení
Furosemid je vhodný i k léčbě dětí, ale v přiměřeně sníženém dávkování. Protože děti do šesti let mají často problémy s polykáním tablet, měl by se v tomto případě použít perorální roztok.
Těhotenství a kojení
Furosemid prochází placentární bariérou, a proto může přejít do nenarozeného dítěte. V těhotenství by se proto diuretikum mělo užívat pouze pod přísným lékařským dohledem a pouze krátkodobě.
Účinná látka přechází do mateřského mléka, proto by kojící matky měly přestat kojit.
Jak získat léky s furosemidem
Od kdy je furosemid známý?
Od roku 1919 se toxické sloučeniny rtuti používaly jako diuretika. V roce 1959 byla konečně jako alternativa vyvinuta účinná látka neobsahující rtuť furosemid. V roce 1962 na něj byla podána patentová přihláška a brzy se začal používat v praxi.
