Produkty
Zafirlukast byl komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Accolate, off label). To bylo schváleno v mnoha zemích v roce 1998. Bylo ukončeno z distribuce v 2019. Montelukast je vhodnou náhražkou.
Struktura a vlastnosti
Zafirlukast (C.31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) existuje jako jemný, bílý až světle žlutý, amorfní prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Je to indolový derivát a karbamát.
Účinky
Zafirlukast (ATC R03DC01) má protizánětlivé a antialergické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivním a kompetitivním antagonismem leukotrienů LTC4, LTD4 a LTE4 na leukotrienových receptorech. Leukotrieny jsou silné zánětlivé mediátory, které způsobují bronchokonstrikci, indukují bronchiální hypersenzitivitu, stimulují produkci hlenu a podporují migraci zánětlivých buněk do dýchacích cest. Hrají důležitou roli při vývoji astma.
Indikace
Prevence a dlouhodobá léčba mírného až středně těžkého bronchu astma. Zafirlukast není indikován k léčbě akutních stavů astma Záchvat.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se obvykle užívá dvakrát denně na prázdno žaludek, 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Dysfunkce jater
- Jaterní cirhóza
- Současné užívání perorálních antikoagulancií
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Zafirlukast je metabolizován CYP2C9 a je inhibitorem CYP2C9 a CYP3A4. Souběžné používání warfarin významně zvyšuje koncentrace warfarinu (viz Kontraindikace). jiný interakcí byly pozorovány u kyselina acetylsalicylová, erythromycin, a theofylin, mezi ostatními.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnovat infekci, bolest hlavy, zažívací potíže, vyrážka, svědění, svaly a bolesti kloubůotoky, malátnost, hyperbilirubinemie, reakce přecitlivělosti a nespavost. Zřídka závažné nežádoucí účinky, jako je játra možný zánět.
