Léčivá látka thioridazin představuje neuroleptikum. Může být použit k léčbě schizofrenie a další duševní nemoci.
Co je thioridazin?
Léčivá látka thioridazin představuje neuroleptikum. Může být použit k léčbě schizofrenie a další duševní nemoci. Antipsychotikum thioridazin je součástí skupiny účinných látek známých jako neuroleptika. Z chemického hlediska patří k fenothiazinům a používá se jako neuroleptikum s nízkou účinností. Thioridazin se používá k léčbě chronických forem schizofrenie a další psychózy spojené s agitací a psychomotorickou agitací. Zpravidla se však lék používá pouze tehdy, když jiné léky nebyly úspěšné. Thioridazin byl patentován v roce 1966 švýcarskou farmaceutickou společností Sandoz, která je nyní součástí Novartis AG. Thioridazin dostal v té době jméno Melleril. V současné době se stále používá jako obecný lék. Účinná látka se obvykle používá jako vinan nebo voda-rozpustný hydrochlorid. Společnost Melleril však byla stažena z trhu ve Spojených státech a Evropě svým největším výrobcem, společností Novartis, protože může způsobit srdeční arytmie.
Farmakologický účinek
Neuroleptika se používají k léčbě schizofrenie. Tak mají sedativní a antipsychotické vlastnosti. Duševní poruchy u schizofrenie jsou primárně způsobeny neurotransmitery, jako jsou serotonin a dopamin. Z tohoto důvodu je inhibice odpovídajících receptorů v centrální nervový systém je nutné. Za tímto účelem serotonin or dopamin receptory jsou vázány pomocí různých drogy. Tímto způsobem regulují vliv neurotransmiterů jako antagonistů na psychiku pacienta. Thioridazin je jedním z dopamin antagonisté. Způsob účinku léku je založen na blokování dopaminových receptorů, což má zase inhibiční účinek na účinky dopaminu. Neuroleptikum navíc potlačuje další uvolňování a reprodukci dopaminu. Nicméně sedativní účinek thioridazinu je mnohem silnější než jeho antipsychotické vlastnosti. Nízká účinnost neuroleptika jako thioridazin nejsou vhodné pro podešev terapie of psychóza. Při vyšších dávkách mohou být přijímány i jiné receptory, např histamin aktivují se receptory, adrenergní receptory a MACh receptory, což zase vede ke zvýšeným vedlejším účinkům. Dříve neznámý účinek thioridazinu odhalil nedávný výzkum v Indii. Například se ukázalo, že neuroleptikum je úspěšné proti vysoce rezistentním bakteriálním kmenům Mycobacterium tuberkulóza typu, protože účinná látka má také antimikrobiální vlastnosti. Kromě toho lze thioridazin použít jako funkční inhibitor kyselé sfingomyelinázy (FIASMA).
Lékařské použití a použití
Thioridazin se podává k léčbě schizofrenie. V této souvislosti se lék používá ke kontrole psychóza, poruchy osobnosti, halucinacea bludy. Thioridazin je také vhodný k léčbě stavů rozrušení. Neuroleptikum se však obvykle používá pouze jako doplňkové léčivo nebo jako alternativa v případě selhání obvyklých drogy. Thioridazin může být také vhodný k léčbě tuberkulóza. Schválení pro tento účel však dosud nebylo uděleno. Pokud je neuroleptikum dávkováno tak, jak je předepsáno, je obecně považováno za dobře snášené. Obvykle se užívá ve formě potahovaného filmu tablety. Pro seniory je k dispozici také tekutá léková forma.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání thioridazinu může mít za následek nežádoucí vedlejší účinky. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří ospalost, sucho ústa, závrať, rozmazané vidění, výkyvy v krev tlak a dusno nos. U žen mléko mohou někdy proudit z nelaktujícího prsu. Mohou zahrnovat i další možné vedlejší účinky záškuby, křeče, třes, poruchy motorických funkcí, svalová ztuhlost, neklid, bledost obličeje, alergie kůže reakce, kopřivka, citlivost na světlo, otok příušní žláza, zvýšení tělesné teploty, problémy s dýchánía bolestivé trvalé erekce penisu bez sexuální motivace. Postižení jedinci navíc často nejsou schopni udržet klidnou polohu vsedě. Ve vzácných případech deprese, noční můry, neuroleptický syndrom, problémy s krevním oběhem, obstrukce střev a porucha vědomí nebo kóma také nastat. V nejhorším případě může pacient dokonce náhle zemřít. Pokud je přecitlivělost na thioridazin přítomna nebo pacient trpí výraznými příznaky srdeční arytmie nebo závažné fotocitlivost, užívání neuroleptika musí být ukončeno. Kombinace s drogy které také inhibují izoenzym cytochromu P4502D6, není rovněž povolen. Mohou to být beta-blokátory, tricyklické antidepresivanebo serotonin inhibitory zpětného vychytávání, jako je paroxetin or fluoxetin. Přesné studie o užívání thioridazinu během roku těhotenství nejsou k dispozici. Lze však určit, že neuroleptikum může proniknout do placenta. Z tohoto důvodu se před použitím doporučuje pečlivě zvážit riziko a přínos. V poslední fázi roku těhotenstvíexistuje riziko nežádoucích účinků pro dítě. Ty se projevují dýchání obtíže, otřesy, poruchy v vstřebávání jídla nebo ospalosti. Kromě toho může vstoupit thioridazin mateřské mléko, což také nese riziko nežádoucích účinků u dítěte. Proto pokud thioridazin terapie je nutné, k odstavení by mělo dojít předem. U dětí se thioridazin používá pouze v případě, že nejsou k dispozici žádné jiné vhodné léky. Doprovod správa thioridazinu a jiných léků může způsobit rušení interakcí. Například beta-blokátor propranololse krev tlaková droga pindolol, a antidepresiva jako fluvoxamin způsobí, že thioridazin výrazně zpomalí metabolismus. V důsledku toho existuje riziko poruchy vedení v srdce, což má za následek vážné srdeční arytmie.
