Produkty
Montelukast je komerčně dostupný jako potahovaný film tablety a jako granule a žvýkací tablety pro děti (Singulair, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1998.
Struktura a vlastnosti
Montelukast (C.35H36ClNO3S, Mr = 586.18 g / mol) je derivát chlorochinolinu. Je přítomen v drogy jako montelukast sodík, bílý krystal prášek který je snadno rozpustný v voda.
Účinky
Montelukast (ATC R03DC03) má antiastmatické, protizánětlivé, bronchodilatační a antialergické vlastnosti. Váže se s vysokou afinitou a selektivitou k receptoru CysLT1, čímž inhibuje účinky cysteinyl leukotrienů LTC4, LTD4 a LTE4. Jedná se o silné zánětlivé mediátory, které mimo jiné způsobují bronchokonstrikci, zvýšenou vaskulární permeabilitu, sekreci hlenu a akumulaci zánětlivých buněk. Montelukast, na rozdíl od jiných astma léky, lze podávat perorálně a není třeba jej inhalovat. To je zvláště časté v pediatrii a je schváleno pro děti ve věku od XNUMX let.
Indikace
K léčbě chronické bronchiální astma a pro úlevu od příznaků alergické rýmy (např. seno horečka). Používá se také v některých zemích k prevenci cvičení astma.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Pro léčbu astmatu se lék užívá jednou denně před spaním, bez ohledu na jídlo. K léčbě alergické rýmy se může podávat také ráno. Droga se užívá nepřetržitě a není vhodná k léčbě akutního astmatického záchvatu!
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Montelukast je metabolizován CYP3A4, CYP2C8 a CYP2C9 a je inhibitorem CYP2C8. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné a byly pozorovány například u induktorů enzymů.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjem, nevolnost, zvracenívyrážka, horní část dýchací trakt infekce a horečka. Neuropsychiatrické poruchy, jako je abnormální snění, halucinacepodrážděnost, depresea byly hlášeny sebevražedné myšlenky. Pokud se takové nežádoucí účinky vyskytnou, je třeba kontaktovat lékaře.
