Produkty
BIA 10-2474 je v klinickém vývoji v portugalské farmaceutické společnosti Bial. Není komerčně dostupný.
Struktura a vlastnosti
BIA 10-2474 je následující derivát močoviny a imidazolu:
Účinky
BIA 10-2474 je dlouhodobě působící inhibitor enzymu FAAH (mastná kyselina uprostřed hydroláza). Tento enzym se podílí na rozkladu amidů mastných kyselin, jako je anandamid, endogenní kanabinoid nacházející se primárně v mozek. FAAH degraduje anandamid na ethanolamin a kyselinu arachidonovou. Anandamid je agonista na kanabinoidních receptorech. Inhibice FAAH zvyšuje účinky endogenního anandamidu a dalších amidů mastných kyselin.
Indikace
K léčbě neurologických a psychiatrických poruch.
Nepříznivé účinky
V lednu 10 došlo ve studii fáze I k BIA 2474-2016 ve francouzském Rennes k závažné nežádoucí příhodě. Šest subjektů vyžadovalo hospitalizaci s neurologickými potížemi. Jeden subjekt utrpěl mozek smrt a zemřel.
