Kyselina tranexamová je antifibrinolytické činidlo a inhibuje rozpouštění krev sraženiny. Látka se používá k zastavení a profylaxi krvácení způsobeného hyperfibrinolýzou.
Co je kyselina tranexamová?
Podstata kyselina tranexamová je antifibrinolytické činidlo. Inhibuje fibrinolytický systém a tím nakonec inhibuje rozpouštění sraženin (fibrinolýza). Kyselina tranexamová se vyrábí výhradně synteticky a je obdobou lysin. Látka patří do skupiny paraaminokarboxylové kyseliny. Kyselina tranexamová je snadno rozpustná v voda, ale špatně rozpustný v ethanol a diethylether. Látka existuje v pevném agregovaném stavu jako béžově zbarvená pevná látka, bod tání je mezi 386 a 392 stupni Celsia. Při těchto teplotách dochází k rozkladu látky. The Molární hmota kyseliny tranexamové je 157.21 gx mol ^ -1. Chemický vzorec látky je C8H15NO2.
Farmakologický účinek
Kyselina tranexamová se podává perorálně, intravenózně nebo lokálně. The biologická dostupnost látky po perorálním podání správa je 30-50% a není ovlivněna současným příjmem potravy. Plazma vazba na bílkoviny je 3%, přičemž látka se váže téměř výlučně na plasmin. Kyselina tranexamová je 100% placentární, ale kompatibilní pouze s jedním procentem mateřského mléka. K metabolizaci dochází mírně v játraa 95% látky se vylučuje nezměněno močí. Ve stolici se nevylučuje. Poločas rozpadu kyseliny tranexamové je 2 hodiny. Farmakodynamicky lék způsobuje blokování tvorby plazminu. K tomuto blokování dochází inhibicí proteolytické aktivity aktivátorů plazminogenu. Celkově to vede k tomu, že plazmin je bráněn v jeho schopnosti nebo úkolu rozpouštět (lyžovat) fibrin. Pokud je kyselina tranexamová dávkována nízko, působí jako kompetitivní inhibitor plazminu, ale při vyšších dávkách je nekompetitivním inhibitorem. Metabolismus v játra je velmi malý, jak je uvedeno výše, a 95% odstranění je renální. Pokud se kyselina tranexamová podává spolu s faktorem IX, riziko trombóza zvyšuje. Kvůli téměř výlučně ledvinám odstraněníse dávka musí být upraven v případě renální nedostatečnost. Účinná látka se podává orálně ve formě tablety or šumivé tablety. Navíc intravenózně správa je možné. Jelikož je látka také účinná v moči, lze ji použít také k léčbě krvácení v močových cestách.
Lékařské použití a použití
Kyselina tranexamová je antifibrinolytické činidlo. Látka se používá lékařsky pro terapie při krvácení v důsledku hyperfibrinolýzy, zvýšené krev rozpouštění sraženin a k profylaxi krvácení v důsledku možné hiberfibrinolýzy. Kyselina tranexamová se navíc používá jako protijed při krvácení během fibrinolytiky terapie. Mezi další indikace patří podpora koagulace při postnatálním (poporodním) krvácení, profylaxe krvácení během zubních výkonů u vysoce rizikových pacientů a profylaxe krvácení při chirurgických výkonech s vysokým rizikem krvácení. Dále se kyselina tranexamová používá v hypermenoreajako doplňkový lék v správa of fibrinogen a v dědičný angioedém. V případech krvácení z nosulze jej aplikovat pomocí nebulizátoru.
Rizika a vedlejší účinky
Mezi vedlejší účinky kyseliny tranexamové patří alergie, kůže vyrážky, zvýšené riziko theombózy u pacientů s predispozicí k ní (může to mít za následek infarkt myokardu, mrtvicea plicní embolie), fibrilace sínía vizuální poruchy. Riziko trombóza se dále zvyšuje při současném podávání faktoru IX. Kyselina tranexamová se nesmí užívat v případě již existující trombóza, ani během kojení. V případě závažného krvácení v močových cestách je nutné použít koagulum („krev se mohou tvořit sraženiny “), které mohou vést na zadržování moči. Dále existují relativní kontraindikace, například v případě konzumace koagulopatie. Zde musí individuální riziko zvážit lékař. Totéž platí pro krvácení v močových cestách. Kyselina tranexamová je zde účinná, ale existuje riziko tvorby koagula, které může způsobit zadržování moči. Jedná se tedy také o relativní kontraindikaci, při které musí riziko zvážit lékař. Kyselina tranexamová je k dispozici na lékařský předpis, a proto ji může podávat nebo předepisovat pouze lékař, protože podání musí vždy předcházet diagnostické zhodnocení a zvážení individuální riziko.
