Úvod
Eliminace je farmakokinetický proces, který popisuje nevratné odstranění účinných farmaceutických složek z těla. Skládá se z biotransformace (metabolismus) a vylučování (eliminace). Nejdůležitějšími orgány pro vylučování jsou ledvina a játra. Nicméně, drogy lze také vylučovat pomocí dýchací trakt, vlasy, slina, mléko, slzy a pot. Tyto trasy však mají menší význam. Například anestetika a jiné těkavé látky, jako je alkohol, jsou vylučovány vydechovaným vzduchem.
Vylučování ledvinami (ledvinami).
Ledviny filtrují krev a nízkomolekulární látky v něm obsažené, jako jsou farmaceutická činidla. Kromě toho mohou být také aktivně vylučovány do primární moči, tj. S výdajem energie. Makromolekuly, jako je biologie (např protilátky, Proteinů) nevstupujte do filtrátu, což je jedním z důvodů jejich dlouhého poločasu rozpadu. 99% filtrátu je zpětně absorbováno zpět do filtru krev, takže pouze malá část je ve skutečnosti vylučována jako moč přes močovod, měchýř a močová trubice. Tři procesy jsou tedy pro ledvina: glomerulární filtrace, tubulární sekrece a tubulární reabsorpce.
Hepatobiliární exkrece (játra, žluč).
Účinné látky se mohou dostat do játra s venózními i arteriálními krev. Tam se mísí v oblasti jaterních lalůčků. Žilní krev pochází z zažívací trakt, ze kterého byly aktivní farmaceutické složky absorbovány. Smíšená žilní-arteriální krev je v kontaktu s játra buňky, hepatocyty, v takzvaných jaterních sinusoidech. Zde probíhá živá aktivní a pasivní výměna látek. Hepatocyty přijímají účinné látky, metabolizují je a uvolňují do žluč canaliculi. The žluč protéká žlučovými cestami do žlučníku a nakonec se uvolní do tenké střevo. Ze střeva mohou být účinné látky reabsorbovány. Toto se označuje jako enterohepatický oběh. Alternativně mohou být vylučovány stolicí.
Relevance k farmakoterapii
Vylučování je základním farmakokinetickým procesem. Pokud by neexistoval, zůstaly by účinné látky v těle neomezeně dlouho, uplatňovaly by své účinky a nepříznivé účinky trvale po a dávka. Důležité kinetické parametry, jako je poločas rozpadu a clearance, odrážejí eliminaci. Pomáhají také určit dávkovací interval, tj. Požadované intervaly mezi správa dávek. Molekulární struktury, které jsou vhodné jako lékové cíle pro lékovou terapii, se nacházejí v eliminačních orgánech. Například transportér SGLT2 je zodpovědný za reabsorpci glukóza. Pokud je blokováno, další glukóza se vylučuje. Následně se inhibitory SGLT2 podávají k léčbě cukrovka. Analogickým příkladem jsou inhibitory URAT1, které potlačují reabsorpci kyseliny močové a používají se k léčbě dna. : Při narušení funkce vylučovacích orgánů se zvyšuje riziko nežádoucích a toxických účinků. V případě akumulace dochází k nerovnováze mezi příjmem a vylučováním. Plazma koncentrace účinné látky se zvyšuje. Proto a dávka může být nutné snížení. Například pacienti dostávají pouze polovinu tablety místo celé tablety. Konkrétní pokyny naleznete v technických informacích. Droga-droga interakcí jsou výsledkem inhibice nebo indukce transportních systémů zapojených do eliminace.
