Levomepromazin: Aplikace, účinky

Jak levomepromazin působí

Levomepromazin má uklidňující, sedativní, bolest tlumící, spánek podporující a mírně antipsychotický účinek. Účinná látka také pomáhá proti nevolnosti a zvracení (antiemetický účinek).

Levomepromazin rozvíjí tyto účinky inhibicí různých dokovacích míst (receptorů) tělu vlastních nervových poslů (neurotransmiterů) serotoninu, histaminu, acetylcholinu a dopaminu. Přenášejí signály mezi nervovými buňkami.

Ve stavech neklidu a rozrušení je množství dopaminu v částech mozku často zvýšené. Levomepromazin se primárně váže na dopaminové receptory v mezolimbickém systému v mozku. V důsledku toho se na něj dopamin již nemůže vázat a uplatňovat svůj účinek. Tlumí se tak zvýšené vnímání podnětů a dojmů z okolí (například v podobě halucinací), které se u duševních chorob často vyskytuje. Tímto způsobem má levomepromazin antipsychotický účinek.

Levomepromazin je antipsychotikum s nízkou účinností. To znamená, že účinná látka se váže méně silně na dopaminové receptory než silnější antipsychotika. Silnější antipsychotický účinek má tedy až ve vyšších dávkách.

V mozku jsou také histaminové receptory, jejichž prostřednictvím neurotransmiter histamin spouští bdělost. Obsazením těchto receptorů levomepromazin usnadňuje usínání a méně časté probouzení.

Levomepromazin také blokuje další vazebná místa nervových poslů v těle, což primárně spouští vedlejší účinky účinné látky. Tyto zahrnují

• Muskarinové receptory (vazebná místa acetylcholinu): Blokováním těchto receptorů levomepromazin inhibuje účinek acetylcholinu. To má za následek anticholinergní účinky (= účinky namířené proti působení acetylcholinu), jako je zácpa.
• Alfa-1-adrenoceptory (vazebná místa adrenalinu a noradrenalinu): jejich inhibice rozšiřuje cévy a způsobuje tak snížení krevního tlaku nebo závratě.

Více si o tom můžete přečíst v sekci vedlejší účinky níže!

Levomepromazin: nástup účinku

Antiemetický účinek levomepromazinu navozující spánek, sedativní tlumení a úlevu od bolesti obvykle nastupuje během 30 minut až několika hodin. Antipsychotický účinek se rozvíjí o několik dní až týdnů později.

Jak se levomepromazin používá

Při užívání levomepromazinových kapek dbejte zejména na přesné dávkování. Návod na správné použití najdete v příbalovém letáku k vašemu léku levomepromazin. Máte-li jakékoli otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Levomepromazin pro úzkost a neklid

V závislosti na zemi jsou přípravky obsahující levomepromazin komerčně dostupné v různých dávkách. Lékaři zpravidla zpočátku předepisují svým pacientům nízkou dávku. Tuto dávku pak pomalu zvyšují, dokud se pacientovy symptomy dostatečně nezlepší.

Obecně platí, že přesné dávkování levomepromazinu v jednotlivých případech závisí na několika faktorech. Roli hraje například nemoc pacienta a jeho reakce na účinnou látku.

Lékaři berou v úvahu i věk a případná doprovodná onemocnění. Například u starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin se často objeví více nežádoucích účinků. Lékař proto může snížit dávku levomepromazinu.

Levomepromazin pro silnou nebo chronickou bolest

Levomepromazin v paliativní péči

Lékaři někdy používají levomepromazin off-label k léčbě nevolnosti v paliativní péči. Podává se například jako tableta nebo injekce. Přesné dávkování a počet dávek za den stanoví ošetřující lékař v každém jednotlivém případě.

Jaké vedlejší účinky má levomepromazin?

Krevní tlak pacientů často klesá při rychlém vstávání ze sedu nebo lehu, zejména na začátku léčby levomepromazinem. Výsledkem je, že postižení pociťují závratě nebo „černé oči“. Lékaři to označují jako ortostatická dysregulace.

Tyto příznaky jsou mimo jiné spouštěny inhibičním účinkem levomepromazinu na alfa-1 receptory. Tímto způsobem je způsoben i pocit ucpaného nosu, který se u mnoha pacientů objeví. Tyto příznaky se obvykle po nějaké době samy zlepší.

Účinná látka často zvyšuje chuť k jídlu. To je důvod, proč pacienti během léčby levomepromazinem často přibírají na váze.

Sedativní a spánek navozující účinek levomepromazinu je zodpovědný za další časté nežádoucí účinky. Mnoho pacientů je unavených nebo ospalých, zejména na začátku léčby.

Blokováním dopaminových receptorů levomepromazin spouští příznaky nedostatku dopaminu: Zejména při vysokých dávkách dochází k poruchám pohybu, které odborníci označují jako extrapyramidové motorické poruchy (EPMS). Příznaky jsou podobné jako u Parkinsonovy choroby, která se také vyznačuje nedostatkem dopaminu.

Poruchy hybnosti se často objevují časně během léčby (časné dyskineze). U postižených se například objeví křeče očí nebo jazyka (trhavě trčící z jazyka) nebo ztuhnou zádové svaly. Takové časné dyskineze se obvykle snadno léčí a obecně vymizí.

Jinak je tomu u poruch hybnosti, které se rozvinou až po dlouhodobém užívání levomepromazinu (nebo po jeho vysazení). Tyto takzvané tardivní dyskineze se vyskytují hlavně v oblasti úst a někdy jsou trvalé. Zvláště náchylné jsou ženy a starší lidé.

Pokud zaznamenáte příznaky, které mohou naznačovat maligní neuroleptický syndrom, neměli byste užívat další dávku levomepromazinu a místo toho okamžitě zavolat lékaře.

Blokováním muskarinových receptorů levomepromazin spouští anticholinergní vedlejší účinky (tj. účinky namířené proti působení acetylcholinu): Pacienti mají často zvýšený nitrooční tlak, sucho v ústech nebo trpí zácpou, protože střeva pracují pomaleji.

Ve vzácných případech levomepromazin narušuje vedení v srdečním svalu (prodloužení QT času – časového intervalu na EKG). V důsledku toho účinná látka příležitostně spouští tachykardii torsade de pointes. Jedná se o specifickou formu srdeční arytmie. Postižení často pociťují nepravidelný srdeční tep nebo pociťují závratě a nevolnost.

Okamžitě kontaktujte lékaře, pokud máte podezření na srdeční arytmii při užívání levomepromazinu.

Účinná látka může způsobit, že pokožka pacienta je citlivější na světlo. Při užívání levomepromazinu by se proto pacienti měli ujistit, že používají přiměřenou ochranu před sluncem, pokud možno se vyhýbají přímému slunečnímu záření a nechodí do solária.

Další informace o možných nežádoucích vedlejších účincích naleznete v příbalové informaci svého léku levomepromazin. Kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud zaznamenáte nebo máte podezření na jiné nežádoucí účinky.

Kdy lékaři používají levomepromazin?

V Německu, Rakousku a Švýcarsku lékaři někdy používají levomepromazin pro různé stavy u dospělých pacientů.

Použití v Německu

Oblasti použití v Německu zahrnují

• těžký neklid a agitovanost u pacientů s duševním onemocněním
• manické fáze v kontextu bipolárních poruch
• v kombinaci s léky proti bolesti k léčbě silné nebo chronické bolesti

V paliativní péči lékaři používají levomepromazin k léčbě nevolnosti, když jiné léky nejsou dostatečně účinné. Pokud jsou pacienti v posledních dnech svého života zvláště neklidní nebo zmatení, je jim také podáván levomepromazin na zklidnění. Účinná látka není schválena pro použití v paliativní péči, proto ji lékaři používají v off-label použití, tedy mimo schválení.

Použití v Rakousku

V Rakousku lékaři předepisují levomepromazin pro:

• schizofrenní poruchy
• krátkodobé duševní poruchy, obvykle způsobené traumatizujícími zážitky, doprovázené úzkostí a neklidem

Použití ve Švýcarsku

Ve Švýcarsku pacienti dostávají levomepromazin pro:

• psychomotorická agitovanost: Poruchy pohybu, mimiky nebo řeči, které jsou často spojeny s duševním onemocněním
• schizofrenní nemoci
• duševní choroby s halucinacemi
• manické fáze v kontextu bipolárních poruch
• Agresivita s mentálním postižením

Tyto interakce se mohou objevit u levomepromazinu

Pokud pacienti současně užívají anticholinergika, mohou se anticholinergní nežádoucí účinky vyskytovat častěji. Mezi možné následky patří záchvat glaukomu (akutní glaukom), retence moči nebo paralýza střev (paralytický ileus). Jedním příkladem anticholinergního činidla je biperiden (lék používaný k léčbě Parkinsonovy choroby).

Pokud pacienti současně užívají centrálně tlumivé léky, mohou se účinky vzájemně posilovat. Patří mezi ně například:

• Trankvilizéry (sedativa)
• Léky proti bolesti ze skupiny opioidů
• Léky k léčbě deprese (antidepresiva)
• Léky k léčbě epilepsie (antiepileptika)
• Antihistaminika (léky proti alergiím), jako je cetirizin

Alkohol má také centrálně tlumivý účinek. Pacienti by proto během léčby levomepromazinem neměli pít alkohol.

Současné užívání fenytoinu (pro epilepsii) nebo lithia (pro duševní onemocnění) může způsobit závažné nežádoucí účinky.

Levomepromazin inhibuje určitý enzymový systém v játrech (systém CYP-2D6). To může zvýšit množství účinných látek v krvi, které se odbourávají prostřednictvím tohoto systému. Pak jsou možné silnější účinky a vedlejší účinky. Příklady těchto účinných látek jsou haloperidol (na psychózy) a kodein (na suchý kašel).

Současné užívání s léky nebo potravinami obsahujícími hořčík, hliník a vápník (jako je mléko) zhoršuje vstřebávání a tím i účinek levomepromazinu. Pacienti by proto měli levomepromazin užít v ideálním případě alespoň o dvě hodiny později.

Kdy by se levomepromazin neměl používat?

Kontraindikace pro použití levomepromazinu se liší v závislosti na přípravku. Často zmiňované jsou např

• Hypersenzitivita na léčivou látku, příbuzné látky (fenothiaziny nebo thioxanteny) nebo jiné složky léčiva
• Akutní otravy alkoholem, prášky na spaní nebo léky proti bolesti nebo jinými léky k léčbě duševních chorob (antipsychotika, trankvilizéry, antidepresiva)
• kóma
• Oběhový šok
• Agranulocytóza (závažný nedostatek nebo absence granulocytů – podskupina bílých krvinek)
• Porfyrie (skupina metabolických onemocnění s poruchou tvorby červeného krevního barviva)
• Současné užívání takzvaných inhibitorů monoaminooxidázy (inhibitory MAO), například tranylcyprominu (účinná látka k léčbě deprese)
• současné užívání tzv. agonistů dopaminu, jako je amantadin (mimo jiné k léčbě Parkinsonovy choroby), pokud netrpíte Parkinsonovou chorobou
• roztroušená skleróza

U některých již existujících onemocnění rozhodne lékař případ od případu, zda lze levomepromazin použít. Mezi ně patří mj

• Dysfunkce jater a ledvin
• Kardiovaskulární onemocnění, jako je vrozený syndrom dlouhého QT intervalu
• Závažné výkyvy krevního tlaku
• poškození mozku nebo anamnéza záchvatů
• zúžené nebo zablokované části střeva nebo močových cest
• glaukom
• současné užívání léků, které prodlužují QT interval, jako jsou antibiotika moxifloxacin nebo erythromycin
• Rozšíření prostaty
• Feochromocytom (nádor dřeně nadledvin)

Levomepromazin u dětí: Co je třeba vzít v úvahu?

Nejsou žádné zkušenosti s použitím levomepromazinu u dětí a dospívajících do 16 nebo 18 let (v závislosti na přípravku). Léčivá látka by se proto v této věkové skupině neměla používat.

V Rakousku lékaři používají levomepromazin ve výjimečných případech u dětí, pokud nejsou dostupné jiné možnosti léčby. Dávkování určují lékaři případ od případu.

V Německu lékaři příležitostně používají levomepromazin u dětí trpících těžkými stavy zmatenosti (delirium). Účinná látka se používá také ke zklidnění dětí v intenzivní medicíně. Přesnou dávku stanoví individuálně pro každého pacienta ošetřující lékaři.

Levomepromazin během těhotenství a kojení

Lékaři proto v těhotenství nasazují především lépe prozkoumané účinné látky, jako je promethazin nebo kvetiapin. Pokud se levomepromazin užívá v prvním trimestru těhotenství, mohou lékaři doporučit další ultrazvuková vyšetření k zajištění správného vývoje nenarozeného dítěte.

O použití levomepromazinu během kojení nejsou k dispozici téměř žádné údaje. Pokud si matka vezme lék pouze jednou, nemusí přestat kojit. Při užívání nízkých dávek účinné látky je také možné kojit. Pozornost by měla být věnována možným nežádoucím účinkům u dítěte. Po několika týdnech lze také stanovit množství účinné látky v krvi dítěte, aby se vyloučila možnost hromadění nadměrného množství levomepromazinu.

Pokud užíváte levomepromazin a plánujete těhotenství nebo otěhotníte, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře. Probere s vámi další postup.

Jak získat léky obsahující levomepromazin

Léky obsahující levomepromazin jsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku dostupné pouze na lékařský předpis. Pacienti je tedy mohou získat pouze v lékárně na předpis.

Další důležité informace o levomepromazinu

Někteří pacienti užívají levomepromazin jako prášek na spaní, který jim pomáhá usnout a zůstat spát. Nesprávné použití zdravými pacienty může způsobit těžkou ospalost a závratě, stejně jako vážné vedlejší účinky, jako je srdeční arytmie nebo problémy s dýcháním. Levomepromazin se proto zřídka používá jako lék nebo k vyvolání intoxikace.

Pokud je dávka levomepromazinu příliš vysoká, postižení jsou zmatení, trpí srdeční arytmií a dokonce oběhovým selháním a komatem. Také dýchání výrazně klesá. Pacientovi vysychají sliznice, dochází k zácpě a zadržování moči. V některých případech se také při předávkování účinnou látkou rozvinou křeče očí a jazyka.

Předávkování levomepromazinem je vždy lékařskou pohotovostí. V závažných případech může příliš vysoká dávka vést ke kómatu nebo zástavě dechu, která může být smrtelná. Pokud zaznamenáte příznaky předávkování, neužívejte další dávku a okamžitě zavolejte sanitku.