Formoterol: Účinky, použití, vedlejší účinky

Jak funguje formoterol

Účinná látka formoterol napodobuje v těle účinek „stresových hormonů“ adrenalinu a noradrenalinu. Ty tělo uvolňuje ve stresových situacích nebo když tělo musí podávat výkon (např. při sportu) a zajistit co nejlepší zásobení potřebných orgánů kyslíkem a živinami: Srdce bije rychleji, krevní tlak stoupá, bronchiální trubice plic se rozšiřují a svaly jsou lépe zásobeny krví. Zároveň se zpomalují procesy náročné na energii, jako je trávení.

Jelikož se účinná látka formoterol vstřebává inhalací, působí především v plicích, kde rozšiřuje průdušky, což by mělo zajistit lepší výměnu plynů. To je zvláště důležité, když jsou průdušky trvale zúžené nebo náchylné ke zúžení v důsledku zánětlivých nebo celkových patologických procesů (jako u CHOPN a astmatu).

Absorpce, štěpení a vylučování formoterolu

Formoterol se z velké části rozkládá v játrech a poté se vylučuje ledvinami. Malá část (méně než deset procent) je vylučována v nezměněné podobě. Při vysokých hladinách v krvi je vylučování poměrně rychlé – polovina účinné látky se vyloučí během dvou až tří hodin. Při nízkých hladinách v krvi je pomalejší: trvá až 14 hodin, než polovina účinné látky opět opustí tělo.

Kdy se formoterol používá?

Účinná látka formoterol se používá k:

  • Léčba středně těžkého až těžkého astmatu (v kombinaci s „kortizonem“ – tj. glukokortikoidem)
  • @ léčba chronické bronchitidy

Formoterol se používá především k dlouhodobější preventivní léčbě – buď kontinuálně jako u chronického onemocnění, nebo ve fázích, jako u sezónního astmatu souvisejícího s alergií. Vzhledem k tomu, že lék je účinný asi dvanáct hodin, obvykle se používá dvakrát denně.

Jak se formoterol používá

Formoterol se používá inhalačně, protože se tím dosahuje nejvyšší koncentrace účinné látky v plicích. Používá se jako inhalátor se stlačeným plynem (klasický sprej na astma) nebo ve formě kapslí s práškem k inhalaci (s vhodným inhalátorem). Tobolky se vkládají do inhalátoru jednotlivě a propíchnou se. Prášek je pak transportován do plic sáním vzduchu během inhalace.

Jedna dávka (ve spreji nebo kapsle k inhalaci) obsahuje čtyři a půl až dvanáct mikrogramů formoterolu a používá se dvakrát denně. V závažných případech může být dávka zdvojnásobena, což odpovídá maximální denní dávce 48 mikrogramů formoterolu.

Jaké jsou vedlejší účinky formoterolu?

Nežádoucí účinky spojené s léčbou formoterolem se obvykle zvyšují na začátku léčby a poté se postupně zlepšují. Pokud příznaky přetrvávají, je třeba zkontrolovat, zda je inhalace provedena správně.

Jeden z deseti až sta léčených lidí pociťuje vedlejší účinky formoterolu, jako je bolest hlavy, třes, bušení srdce a dušnost.

Pokud přípravek obsahuje i glukokortikoid (hovorově „kortizon“), jak je při léčbě astmatu obvyklé, je třeba po inhalaci něco sníst nebo vypít na výplach ústní dutiny – jinak může dojít k plísňovým infekcím v dutině ústní.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání formoterolu?

Pokud jsou během léčby formoterolem užívána jiná sympatomimetika („stimulační“ látky, jako je efedrin), může to zvýšit nežádoucí účinky.

Pokud se formoterol užívá současně s diuretiky (diuretika, jako je hydrochlorothiazid/HCT, furosemid), steroidy a xantiny (například kofein, theofylin), může dojít k nízkým hladinám draslíku v krvi (hypokalemii).

Účinek formoterolu může být oslaben nebo zrušen při kombinaci s betablokátory (látky, které snižují srdeční frekvenci a tím i krevní tlak), a to i ve formě očních kapek (k léčbě glaukomu).

Formoterol by se neměl používat během těhotenství a kojení, pokud se tomu lze vyhnout. V naléhavých případech, kdy lékař pečlivě zvážil přínosy a rizika, však může být použit.

Léčba formoterolem je schválena u dětí a dospívajících ve věku od šesti let.

Jak získat léky obsahující formoterol

Přípravky obsahující účinnou látku formoterol jsou dostupné pouze v lékárnách a na lékařský předpis.

Jak dlouho je formoterol znám?

Již v roce 1903 vědci Bullowa a Kaplan zjistili, že adrenalin rozšiřuje průdušky a pomáhá při akutních astmatických záchvatech. Později byly učiněny pokusy o optimalizaci krátkého trvání účinku a četných vedlejších účinků epinefrinu provedením změn v jeho chemické struktuře. V roce 1977 byl poprvé vyroben formoterol, ale jeho plný potenciál byl objeven až v roce 1986. V roce 1997 byl formoterol uveden na německý trh.