Jak funguje lidokain
Lidokain je aktivní složkou antiarytmické třídy Ib, tj. potlačuje přísun sodných iontů jejich kanály v srdci. Při lokální aplikaci lidokain také blokuje sodíkové kanály a tím inhibuje vnímání a přenos bolesti (lokální anestetický účinek).
Antiarytmický účinek
Ke spuštění jediného srdečního tepu je zapotřebí mnoho jednotlivých kroků v srdečních svalech a souvisejících nervových drahách. Na tom se podílejí především takzvané sodíkové kanály v buněčných membránách, které se při excitaci stávají propustnými pro malé nabité sodíkové částice (sodíkové ionty). Tímto způsobem se přenáší vzruch podél nervových drah. Na konci tohoto přenosu je napnutí srdečních svalů (kontrakce).
Pak může být nutné léčit arytmie léky. Používají se tzv. antiarytmika jako lidokain. Blokuje sodíkové kanály, což může normalizovat srdeční tep.
Lokální anestetický účinek
Sodíkové kanály jsou také potřebné pro přenos bolesti. Umožňují přenos podnětu po nervových drahách do míchy a mozku, aby člověk mohl na podnět reagovat (například rychlým odtažením ruky od horkého sporáku).
Cílená blokáda sodíkových kanálů lidokainem, např. v kondukční nebo infiltrační anestezii, inhibuje přenos bolestivých podnětů – ošetřená oblast je krátkodobě anestetizována.
Absorpce, degradace a vylučování
Při použití jako anestetikum se lidokain aplikuje externě na odpovídající místo kůže (např. jako mast) nebo se injikuje do blízkosti zásobujícího nervu. V závislosti na zvoleném podání se účinek dostaví po cca 20 minutách (masť) nebo okamžitě (injekce).
Léčivá látka je v játrech štěpena některými enzymy. Produkty rozkladu jsou vylučovány ledvinami.
Kdy se lidokain používá?
Indikace pro použití (indikace) lidokainu zahrnují:
- určité formy srdeční arytmie
- Anestezie sliznice v případě bolesti a mírného zánětu (např. záněty úst a krku, hemoroidy)
- Infiltrace, vedení a epidurální anestezie pro nervovou blokádu
- neurální terapie (pro tento účel jsou schváleny pouze některé přípravky s lidokainem)
- předčasná ejakulace (lidokainová mast nebo lidokainový sprej)
Jak se lidokain používá
Účinná látka musí být aplikována odlišně v závislosti na terapeutickém cíli.
Lidokainová mast se používá k anestezii kůže.
Úlevu od bolestí ve sliznicích docílíte lidokainovým gelem, lidokainovými čípky nebo lidokainovým sprejem. Dávkování závisí na oblasti, která má být anestetizována. Děti a starší pacienti dostávají nižší dávku.
U srdečních arytmií musí být léčivá látka injikována přímo do krve ve formě roztoku.
Při neuropatické bolesti se na postižené místo aplikuje lidokainová náplast maximálně na 12 hodin.
Jaké jsou vedlejší účinky lidokainu?
Lokální aplikace na kůži a sliznice
Často (tedy u jednoho až deseti procent léčených) lokální aplikace lidokainu způsobuje nežádoucí účinky, jako je dočasné podráždění kůže nebo zarudnutí. Vzácně (u méně než 0.1 procenta léčených) se objevují alergické reakce.
Intravenózní použití
Co je třeba vzít v úvahu při užívání lidokainu?
Kontraindikace
Léky obsahující lidokain se nesmí aplikovat do:
- těžká srdeční dysfunkce (blokáda vedení vzruchů, slabý výkon srdce)
- srdeční infarkt v posledních třech měsících
- objemový deficit nebo šok
- těžká hypotenze (nízký krevní tlak <90/50 mmgHg)
- některá neurologická onemocnění (např. roztroušená skleróza)
Omezení
Lidokain by měl být používán s opatrností v případech mírné srdeční dysfunkce, příliš pomalého srdečního tepu (bradykardie), jaterní a renální dysfunkce, nízkého krevního tlaku a nízké hladiny soli v krvi (draslík).
Při dlouhodobém užívání léčivé látky je nutné pravidelně kontrolovat krevní hodnoty.
Náplasti obsahující účinnou látku lze aplikovat pouze na neporaněná místa kůže bez podráždění kůže.
lékové interakce
K interakcím s jinými léky dochází především při nitrožilním podání.
Naproti tomu následující léky mohou potencovat účinky lidokainu a vedlejší účinky:
- cimetidin (používaný k léčbě pálení žáhy a žaludečních vředů)
- norepinefrin (na srdeční dysfunkci)
Věkové omezení
Schválení je specifické pro přípravu. Obecně jsou injekční roztoky, gely, masti a čípky obsahující lidokain určeny k použití od prvního roku života. Pastilky a spreje obsahující lidokain jsou schváleny pro použití od šesti let věku.
Kombinované přípravky (např. čípky s jinými léčivými látkami) a náplasti obsahující lidokain se nesmí používat u dětí a dospívajících do 18 let.
Těhotenství a kojení
Léky obsahující lidokain by měly být během těhotenství a kojení používány pouze v nezbytně nutných případech.
Použití jako lokální anestetikum je možné během těhotenství. Jako antiarytmikum se lidokain podává těhotným ženám pouze v případech závažných srdečních arytmií.
Sjízdnost a obsluha strojů
Užívání lidokainu může zhoršit schopnost reakce. Ošetřující lékař tedy případ od případu rozhoduje o tom, zda se pacient přesto může aktivně zapojit do silničního provozu nebo obsluhovat těžkou techniku.
Jak získat léky obsahující lidokain
Léky určené k aplikaci na kůži a sliznice jsou volně prodejné v lékárnách v Německu, Rakousku a Švýcarsku. Roztoky lidokainu pro intravenózní použití jsou dostupné pouze v lékárnách na lékařský předpis.
Jak dlouho je lidokain znám?
Účinná látka je známá již dlouhou dobu. Nejprve byl objeven jeho anestetický účinek. Krátce poté byl také objeven antiarytmický účinek lidokainu.
