Produkty
Abemaciclib byl schválen ve formě potahovaného filmu tablety ve Spojených státech v roce 2017, v EU v roce 2018 a v mnoha zemích v roce 2019 (Verzenios).
Struktura a vlastnosti
Abemaciclib (C.27H32F2N8, Mr = 506.6 g / mol) existuje jako bílá až žlutá prášek.
Účinky
Abemaciklib (ATC L01XE50) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny silnou a selektivní inhibicí cyklin-dependentních kináz (CDK) 4 a 6. Abemaciclib blokuje přechod buněčného cyklu z G1 do S fáze buněčného dělení. To vede k apoptóze rakovina buňky a inhibuje množení rakovinných buněk. Střední poločas je 24.8 hodin.
Indikace
K léčbě postmenopauzálních žen s lokálně pokročilým nebo metastazujícím karcinomem prsu pozitivním na lidský hormonální receptor (HR) negativním na receptor lidského epidermálního růstového faktoru 2 (HER2):
- V kombinaci s inhibitorem aromatázy jako počáteční endokrinní terapie.
- V kombinaci s fulvestrant u žen po předchozí endokrinní terapii.
- Jako monoterapie po progresi onemocnění po endokrinní terapii a jedna nebo dvě chemoterapie režimy pro metastatické onemocnění, když chemoterapie není vhodná.
U pre- nebo perimenopauzálních žen by měla být endokrinní léčba kombinována s agonistou LHRH.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety jsou užívány dvakrát denně, nezávisle na jídle. Kombinace s grapefruitovým džusem se nedoporučuje.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Abemaciklib je metabolizován CYP3A4 a vhodným lékem interakcí je třeba vzít v úvahu.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjeminfekce, neutropenie, anémie, únava, nevolnost, zvracenía snížená chuť k jídlu.
