Suvorexant

Produkty Suvorexant byl ve Spojených státech schválen v roce 2014 jako první prostředek ze skupiny antagonistů receptoru orexinu ve formě potahovaných tablet (Belsomra). Struktura a vlastnosti Suvorexant (C23H23ClN6O2, Mr = 450.9 g/mol) existuje jako bílý prášek, který je nerozpustný ve vodě. Jedná se o derivát benzoxazolu, diazepanu a triazolu. Účinky… Suvorexant

Antagonisté receptoru orexinu

Produkty Antagonisté receptoru Orexinu jsou komerčně dostupné ve formě tablet. Prvním agentem této skupiny, který byl schválen ve Spojených státech, byl suvorexant (Belsomra) v roce 2014. Lemborexant (Dayvigo) následoval v roce 2019. Struktura a vlastnosti Antagonisté receptoru Orexinu se vyznačují centrální kruhovou strukturou, ke které jsou na obou stranách připojeny heterocykly . Účinky… Antagonisté receptoru orexinu

Almorexantní

Produkty Almorexant není komerčně dostupný. Společnost Actelion a GlaxoSmithKline (GSK) v roce 2011 ukončila klinický vývoj kvůli nežádoucím účinkům. Struktura a vlastnosti Almorexant (C29H31F3N2O3, Mr = 512.6 g/mol) je derivát tetrahydroisochinolinu. Strukturálně souvisí s opioidním methopholinem. Účinky Almorexant má vlastnosti vyvolávající spánek. Je to selektivní a duální antagonista… Almorexantní