Almorexantní

Produkty

Almorexant není komerčně dostupný. Klinický vývoj byl přerušen společnostmi Actelion a GlaxoSmithKline (GSK) v roce 2011 z důvodu nepříznivé účinky.

Struktura a vlastnosti

Almorexant (C.₂₉H₃₁F₃N₂O₃, M_r = 512.6 g / mol) je derivát tetrahydroisochinolinu. Strukturálně souvisí s opioidním methofolinem.

Účinky

Almorexant má vlastnosti vyvolávající spánek. Je to selektivní a duální antagonista na orexinové receptory OX1R a OX2R. Blokuje vazbu neuropeptidů orexinu A a orexinu B produkovaných v Hypotalamus neuronů na jejich receptory. Tento systém je částečně zodpovědný za podporu bdělosti.

Indikace

Almorexant byl určen k léčbě poruchy spánku.