Antagonisté receptoru orexinu

Produkty

Antagonisté receptoru orexinu jsou komerčně dostupné ve formě tablet. Prvním agentem v této skupině, který byl schválen ve Spojených státech, byl suvorexant (Belsomra) v roce 2014. Lemborexant (Dayvigo) následoval v roce 2019.

Struktura a vlastnosti

Antagonisté receptoru orexinu se vyznačují centrální kruhovou strukturou, ke které jsou na obou stranách připojeny heterocykly.

Účinky

Antagonisté receptoru orexinu mají vlastnosti podporující spánek a depresivní vlastnosti. Jsou antagonisty receptorů orexinu OX1R a OX2R. Jedná se o receptory spojené s G-proteinem (GPCR). The drogy blokují vazbu neuropeptidů orexinu A a orexinu B, které se vyrábějí výlučně v Hypotalamus nervových buněk. Tyto peptidové neurotransmitery se podílejí na podpoře a udržování bdělosti. Hrají také roli v příjmu potravy. Termín pochází z latiny a znamená chuť k jídlu. Orexiny jsou peptidy se sekvenční homologií pouze 46%. Orexin A se skládá z 33 aminokyseliny a orexin B se skládá z 28 aminokyselin. Také se jim říká hypocretiny. V rámci skupiny léků se rozlišují SORA a DORA:

  • SORA: Selektivní antagonisté receptoru orexinu se vážou pouze na jeden ze dvou receptorů OX.
  • DORA: Duální antagonisté receptoru orexinu se vážou na oba receptory OX.

Dosud dostupná činidla jsou dvojí antagonisté. The mechanismus účinku se liší od benzodiazepiny a Z-drogy jako zolpidem, které interagují s receptorem GABA-A.

Indikace

K léčbě poruch spánku a udržování spánku.

Dávkování

Podle odborných informací. Tablety jsou užívány bezprostředně před spaním a ne více než jednou za noc. Pokud se podává s jídlem, nástup akce je zpožděn.

Účinné látky

Aktivní složky s registrací:

Není v obchodě:

Zneužívání

Podle provedených studií, jako ostatní spánek AIDS, aktivní složky mají potenciál ke zneužívání jako depresivní intoxikátory.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují:

  • Přecitlivělost
  • Narkolepsie

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Antagonisté receptoru orexinu jsou substráty izoenzymů CYP450 a odpovídají jim interakcí s inhibitory a induktory jsou možné. Kombinace s alkoholem a centrálně tlumící drogy se nedoporučuje, protože nepříznivé účinky může být zvýšena.

Nepříznivé účinky

Nejběžnějším možným nepříznivým účinkem je následující den ospalost, která může nepříznivě ovlivnit schopnost reagovat. Jednou z příčin je relativně dlouhý poločas aktivních složek. Vývoj závislosti nebyl dosud v odpovídajících studiích pozorován. To je výhoda oproti mnoha jiným spánkům AIDS. Antagonisté receptoru orexinu mohou být podle různých studií dokonce vhodní pro léčbu závislosti.