Produkty
Aprepitant je komerčně dostupný ve formě kapsle (Opravit). V mnoha zemích je schválen od roku 2003.
Struktura a vlastnosti
Aprepitant (C.23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g / mol) je morfolin a triazol-3-onový derivát. Existuje jako bílý krystal prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Pro intravenózní podání, tím více voda-rozpustné proléčivo fosaprepitant Používá se také (Ivemend), a-fosforylový derivát aprepitantu.
Účinky
Aprepitant (ATC A04AD12) má antiemetické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivním antagonismem na receptory neurokininu-1 (NK1). Aprepitant kompetitivně blokuje účinky přirozené látky ligandu P, nejhojnějšího neurokininu v centrální nervový systém.
Indikace
V kombinaci s antagonistou 5-HT3 a dexamethason , aby se zabránilo nevolnost a zvracení spojený s chemoterapie.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Kombinace s pimozidem, terfenadinem, astemizolem nebo cisapridem (všechny tyto léky jsou v mnoha zemích mimo označení)
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Četná droga-droga interakcí jsou možné. Aprepitant je inhibitor, substrát a induktor CYP3A4 a indukuje CYP2C9. Inhibice CYP3A4 může zvýšit koncentrace substrátů a příčiny nepříznivé účinky a toxicita.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují zažívací potíže únava, škytavka, špatná chuť k jídlu a zvýšené játra enzymy (ALT).
