Nabilon

Produkty Nabilone je komerčně dostupný ve Spojených státech, Velké Británii a Německu, například ve formě kapslí (Cesamet, Canemes). Jedná se o omamnou látku. V mnoha zemích není droga registrována. Účinná látka byla vyvinuta v 1970. letech minulého století. Struktura a vlastnosti Nabilone (C24H36O3, Mr = 372.5 g/mol) je… Nabilon

Netupitant, Palonosetron

Produkty Fixní kombinace netupitantu a palonosetronu byla schválena ve formě tobolek (Akynzeo). Droga byla vydána v mnoha zemích v roce 2015. Struktura a vlastnosti Netupitant (C30H32F6N4O, Mr = 578.6 g/mol) je fluorovaný piperazinový a pyrimidinový derivát. Palonosetron (C19H24N2O, Mr = 296.4 g/mol) je v léčivech přítomen jako palonosetron hydrochlorid, bílý… Netupitant, Palonosetron

ondansetron

Produkty Ondansetron je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet, tavitelných tablet (lingvální tablety), jako sirup a jako infuzní/injekční přípravek. Kromě původního Zofranu jsou k dispozici také generické verze. Ondansetron byl představen v roce 1991 jako první účinná látka ze skupiny antagonistů receptoru 5-HT3. Struktura a… ondansetron

granisetron

Produkty Granisetron je komerčně dostupný jako potahované tablety a jako infuzní koncentrát (Kytril, generikum). V mnoha zemích byl schválen od roku 1991. Transdermální náplast byla schválena v EU v roce 2012 (Sancuso). Struktura a vlastnosti Granisetron (C18H24N4O, Mr = 312.4 g/mol) je derivát indazolu. V drogách je přítomen jako granisetron… granisetron

dolasetron

Produkty Dolasetron (Anzemet) již v mnoha zemích nejsou na trhu. Byl schválen od roku 1999. Injekční roztok byl stažen v roce 2011 kvůli možným nežádoucím účinkům (prodloužení QT intervalu, srdeční arytmie) a později se z trhu dostaly i tablety. Struktura a vlastnosti Dolasetron (C19H20N2O3, Mr = 324.4… dolasetron

Aprepitant

Produkty Aprepitant je komerčně dostupný ve formě kapslí (Emend). Byl schválen v mnoha zemích od roku 2003. Struktura a vlastnosti Aprepitant (C23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g/mol) je derivát morfolinu a triazol-3-onu. Existuje jako bílý krystalický prášek, který je prakticky nerozpustný ve vodě. Pro intravenózní podání je ve vodě rozpustnější proléčivo… Aprepitant

palonosetron

Produkty Palonosetron je komerčně dostupný jako injekční roztok a jako měkké tobolky (Aloxi, generikum). V mnoha zemích byl schválen od roku 2006. Tobolky byly registrovány v roce 2013. Schválena je také fixní kombinace netupitantu a palonosetronu ve formě kapslí; viz netupitant palonosetron. Struktura a vlastnosti Palonosetron (C19H24N2O, Mr = 296.4… palonosetron

Antagonisté serotoninu (Setrone)

Produkty Antagonisté serotoninového receptoru jsou komerčně dostupné ve formě potahovaných tablet, tavicích tablet, měkkých tobolek, jako sirupy a jako infuzní/injekční přípravky. Tento článek se týká setronu (antagonisté receptoru 5-HT3), který se používá jako antiemetikum. Prvním agentem z této skupiny, který byl schválen ve Spojených státech, byl ondansetron (Zofran) v roce 1991… Antagonisté serotoninu (Setrone)

Tropisetron

Produkty Tropisetron byl v mnoha zemích schválen od roku 1992 jako injekční roztok a ve formě kapslí (Navoban). Byl stažen z trhu v roce 2013. Struktura a vlastnosti Tropisetron (C17H20N2O2, Mr = 284.4 g/mol) je derivát indolu a tropanu. Existuje ve formě bílého prášku, který je rozpustný ve vodě. Účinky… Tropisetron

Rolapitant

Produkty Rolapitant byl schválen ve formě potahovaných tablet ve Spojených státech v roce 2015, v EU v roce 2017 a v mnoha zemích v roce 2018 (Varuby). Struktura a vlastnosti Rolapitant (C25H26F6N2O2, Mr = 500.5 g/mol) je v léčivu přítomen jako rolapitan hydrochlorid, bílý prášek, který je rozpustnější ve vodě při… Rolapitant

Fosaprepitant

Produkty Fosaprepitant je komerčně dostupný jako infuzní přípravek (Ivemend). V mnoha zemích je schválen od roku 2008. Struktura a vlastnosti Fosaprepitant (C23H22F7N4O6P, Mr = 614.4 g / mol) je proléčivem aprepitantu (Emend). Na rozdíl od aprepitantu, který se podává orálně, se fosaprepitant podává parenterálně a je více rozpustný ve vodě. Podrobné informace Viz aprepitant