Jak Argatroban funguje
Argatroban zasahuje do srážení krve inhibicí enzymu, který se účastní trombinu – účinná látka je tedy přímým inhibitorem trombinu.
Trombin je normálně aktivován enzymy, které byly samy aktivovány poškozením cév nebo cizími tělesy v krevním řečišti. Poté přemění fibrinogen na postiženém místě na fibrin – „lepidlo“, které drží výslednou krevní sraženinu pohromadě.
Inhibicí trombinu Argatroban narušuje tento proces. Používá se však pouze u pacientů, kteří dříve měli takzvanou heparinem indukovanou trombocytopenii (HIT) typu II. Jedná se o formu nedostatku krevních destiček, která může být spuštěna jako nebezpečný vedlejší účinek léčby antikoagulačním heparinem.
Srážení krve není u postižených inhibováno, ale paradoxně zvýšeno. Tito pacienti proto v žádném případě nesmí dostávat další heparin, protože jinak se mohou v krevním řečišti tvořit četné krevní sraženiny a ucpávat cévy. Místo toho se Argatroban používá k udržení antikoagulace.
Absorpce, degradace a vylučování
Kdy se přípravek Argatroban používá?
Argatroban se používá u dospělých pacientů s heparinem indukovanou trombocytopenií (HIT), pokud vyžadují antikoagulační léčbu.
Délka léčby by neměla přesáhnout dva týdny. V individuálních případech může být terapie pod lékařským dohledem podávána po delší dobu.
Jak se Argatroban používá
Antikoagulant Argatroban je komerčně dostupný pouze jako koncentrát pro přípravu infuzního roztoku. Tento koncentrát je zředěn lékařem a poté podáván infuzí nebo injekční pumpou. Množství podávané účinné látky závisí na hmotnosti a zdravotním stavu pacienta.
Během léčby je nutné pečlivě sledovat koagulační hodnoty.
Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Argatroban?
Jeden z deseti až sta lidí léčených Argatrobanem pociťuje vedlejší účinky v podobě anémie, krvácení, krevních sraženin v hlubokých žilách, nevolnosti a purpury (mnoho podkožních krvácení o velikosti špendlíkové hlavičky).
Kromě toho se občas vyvinou nežádoucí účinky, včetně infekcí, ztráty chuti k jídlu, nízké hladiny sodíku a cukru v krvi, bolesti hlavy, závratě, zhoršeného vidění a řeči, otupělost, vysoký nebo nízký krevní tlak, bušení srdce a další srdeční problémy.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání přípravku Argatroban?
Kontraindikace
Argatroban se nesmí používat v:
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku léčiva
- nekontrolované krvácení
- závažné poškození jater
lékové interakce
Pokud je Argatroban podáván současně s jinými antikoagulancii (jako je ASA/kyselina acetylsalicylová, klopidogrel, fenprokumon, warfarin, dabigatran), může se zvýšit riziko krvácení. To platí také pro použití ASA jako analgetika, ibuprofenu a diklofenaku (jiná analgetika).
Infuzní přípravky obsahující účinnou látku argatroban obsahují pro zlepšení rozpustnosti ethanol (konzumní alkohol). Představují tak možné zdravotní riziko pro pacienty s játry, alkoholiky, epileptiky a pacienty s některými onemocněními mozku. Rovněž nelze vyloučit interakce s metronidazolem (antibiotikum) a disulfiramem (lék na závislost na alkoholu).
Věkové omezení
Údaje o použití přípravku Argatroban u dětí a dospívajících do 18 let jsou omezené. Nelze učinit žádná doporučení ohledně dávkování.
Těhotenství a kojení
Není známo, zda argatroban přechází do mateřského mléka. Studie na zvířatech s radioaktivně značeným argatrobanem na hlodavcích prokázaly akumulaci v mateřském mléce. Z bezpečnostních důvodů se proto použití u kojících matek nedoporučuje. Pokud je to nutné, musí být kojení po dobu léčby přerušeno.
Jak získat léky obsahující Argatroban
Argatroban je v Německu, Rakousku a Švýcarsku dostupný pouze na lékařský předpis, ale není předepisován na lékařský předpis, protože musí být užíván na lůžkovém zařízení pod dohledem lékaře.
Jak dlouho je Argatroban známý?
Antikoagulant Argatroban byl poprvé schválen v Japonsku v roce 1990. O deset let později získal tento lék schválení ve Spojených státech pro léčbu krevních sraženin u pacientů s HIT.
V roce 2002 bylo schválení rozšířeno na pacienty, kteří již dříve měli HIT nebo jim hrozilo riziko. První přípravek dostupný v Německu a Rakousku s účinnou látkou argatroban byl schválen v roce 2010. Schválení ve Švýcarsku následovalo v roce 2014.