Jak atomoxetin působí
Atomoxetin je účinná látka používaná k léčbě poruchy pozornosti/hyperaktivity (ADHD). Chemicky je svou strukturou velmi podobný antidepresivu fluoxetinu. Ve skutečnosti zaujímá střední pozici mezi léky na ADHD a antidepresivy. Stejně jako antidepresiva se jeho účinky projeví až po několika týdnech, atomoxetin však nemá antidepresivní účinek.
Studie na potkanech ukazují, že účinek atomoxetinu se liší oblast mozku od oblasti mozku. V prefrontálním kortexu – oblasti mozku zapojené do procesů pozornosti a paměti – byla tedy také prokázána inhibice zpětného vychytávání dopaminu.
Nedávné studie na opicích navíc prokazují nepřímou stimulaci dopaminu D1 a také alfa-1 receptorů atomoxetinem v prefrontálním kortexu, ale ne v nucleus accumbens, což je oblast v předním mozku spojená s návykovým chováním.
Rovnováha serotoninu není atomoxetinem ovlivněna.
Dalším účinkem, který je však třeba ještě podrobně prostudovat, je účinek atomoxetinu na tzv. NMDA receptory v mozku. Tato vazebná místa neurotransmiterů se vyskytují primárně v centrálním nervovém systému a zdá se, že se podílejí na rozvoji ADHD.
Atomoxetin se značně liší od stimulantů typicky používaných při léčbě ADHD (jako je methylfenidát a amfetamin). Lék zejména zlepšuje základní symptomy hyperaktivity, impulzivity a deficitu pozornosti.
Atomoxetin je vzhledem ke svému nedostatku potenciálu závislosti a podobnosti s fluoxetinem lékem volby pro farmakoterapii ADHD v přítomnosti souběžných úzkostných poruch, tiků nebo poruch z užívání návykových látek.
Absorpce, degradace a vylučování
V játrech je atomoxetin degradován enzymem cytochromem 2D6, čímž vzniká účinný meziprodukt. Tento metabolit i samotný atomoxetin jsou nakonec vylučovány močí.
U pacientů s normální aktivitou enzymů se asi polovina léčivé látky vyloučí močí po třech a půl hodinách, u pacientů s poruchou funkce enzymů po 21 hodinách.
Kdy se atomoxetin používá?
Atomoxetin není schválen pro jiné použití. Lékaři však někdy používají účinnou látku „off-label“ (tj. mimo uvedený rozsah schválení) pro poruchy příjmu potravy, deprese spojené s ADHD, noční pomočování u dětí a hubnutí.
Jak se atomoxetin používá
U dětí a dospívajících s tělesnou hmotností nad 70 kilogramů a také u dospělých se obvykle zpočátku používá dávka 40 miligramů atomoxetinu po dobu alespoň jednoho týdne. Dávkování může být zvýšeno na 80 miligramů atomoxetinu v závislosti na účinku (toto se zcela dostaví až po dvou až šesti týdnech).
Pro děti s problémy s polykáním je k dispozici roztok atomoxetinu.
Jaké jsou vedlejší účinky atomoxetinu?
Více než jeden z deseti pacientů pociťuje nežádoucí účinky ve formě snížené chuti k jídlu, bolesti hlavy, ospalosti, bolesti břicha, nevolnosti, zvracení, zvýšeného krevního tlaku a zrychleného srdečního tepu.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání atomoxetinu?
Kontraindikace
Atomoxetin nesmí užívat:
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli složku přípravku
- současná léčba inhibitory monoaminooxidázy (inhibitory MAO; proti depresi)
- glaukom s úzkým úhlem (forma glaukomu)
- závažné kardiovaskulární onemocnění, jako je srdeční selhání, arteriální okluzivní onemocnění (kuřácká noha), angina pectoris
Interakce
Při současném použití atomoxetinu a dalších účinných látek, které jsou štěpeny stejným enzymem (cytochrom 2D6), může docházet ke vzájemnému ovlivnění, protože jedna účinná látka je obvykle přednostně odbourávána a druhá se tedy hromadí v těle.
Léky, které určitým způsobem ovlivňují srdeční rytmus (způsobují prodloužení QT času), by neměly být kombinovány s atomoxetinem. Existuje mnoho příkladů takových činidel, jako jsou léky na psychózu a schizofrenii, prostředky na srdeční arytmie, antibiotika a antidepresiva.
Atomoxetin může zeslabit účinek antihypertenziv.
Léky, které ovlivňují koncentrace norepinefrinu (jako je pseudoefedrin, fenylefrin), by měly být používány s opatrností, protože jsou možné synergické účinky.
Věkové omezení
Studie podporují bezpečné a účinné používání atomoxetinu u dětí a dospívajících ve věku od šesti let a starších a dospělých do 65 let.
Stejně jako u některých antidepresiv může užívání atomoxetinu vést u dospívajících ke zvýšenému sebevražednému chování. Rizikoví dospívající by měli být odpovídajícím způsobem sledováni.
Těhotenství a kojení
Údaje o užívání atomoxetinu během těhotenství jsou nedostatečné. Jeho použití by se proto mělo pokud možno vyhnout.
Jak získat léky s účinnou látkou atomoxetin
Atomoxetin vyžaduje lékařský předpis v Německu, Rakousku a Švýcarsku, a proto je k dostání pouze v lékárnách po předložení lékařského předpisu.
