Produkty
Azacitidin je komerčně dostupný jako lyofilizát pro přípravu injekční suspenze (Vidaza, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 2006.
Struktura a vlastnosti
Azacitidin (C.8H12N4O5, Mr = 244.2 g / mol) je derivát nukleosidového cytidinu nalezeného v nukleové kyseliny. Patří k analogům pyrimidinových nukleosidů. Azacitidin existuje jako bílý krystal prášek a je mírně rozpustný v voda. Je to proléčivo azacitidin trifosfátu.
Účinky
Azacitidin (ATC L01BC07) má cytotoxické a antiproliferativní vlastnosti. Na jedné straně jsou účinky způsobeny integrací léčiva do RNA a DNA, což nakonec vede k buněčné smrti. Na druhou stranu azacitidin v nízkých dávkách také vede k hypomethylaci DNA kovalentní vazbou a inhibicí DNA methyltransferáz. Tím se obnoví exprese genů. Poločas je v rozmezí 0.7 hodiny.
Indikace
K léčbě pacientů, kteří nejsou vhodní k transplantaci hematopoetických kmenových buněk:
- Myelodysplastický syndrom
- Chronická myelomonocytová leukémie
- Akutní myeloidní leukémie (AML)
Dávkování
Podle odborných informací. Lék se po přípravě injikuje subkutánně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těžké onemocnění jater
- Těhotenství
- Laktace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Azacitidin není substrátem izoenzymů CYP450. Pouze neúplné informace o drogách interakcí je k dispozici.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
