Produkty
Celecoxib je komerčně dostupný ve formě tobolek (Celebrex, obecný). V mnoha zemích byl schválen v roce 1999 jako první člen selektivních inhibitorů COX-2. Generic verze se začaly prodávat v roce 2014.
Struktura a vlastnosti
Celecoxib (C.17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g / mol) je benzensulfonamid a substituovaný diarylpyrazol. Má strukturu ve tvaru V, se kterou zapadá do aktivního místa enzymu COX-2.
Účinky
Celekoxib (ATC M01AH01, ATC L01XX33) má analgetické, protizánětlivé a antipyretické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí enzymu cyklooxygenázy-2 a inhibicí syntézy prostaglandinů. Poločas je 8 až 12 hodin.
Indikace
Pro symptomatickou léčbu zánětu a bolesti u:
- Osteoartróza
- Chronická polyartritida (revmatoidní artritida)
- Bechtěrevova nemoc
- Juvenilní idiopatická artritida
Dávkování
Podle odborných informací. Lék se užívá jednou nebo dvakrát denně, bez ohledu na jídlo. Z důvodu rizika kardiovaskulárních onemocnění by měla být doba léčby co nejkratší a dávka co nejmenší.
Kontraindikace
Četná opatření a droga-droga interakcí při léčbě inhibitory COX-2 je třeba dodržovat. Veškeré podrobnosti najdete na štítku s drogami.
Interakce
Celekoxib je inhibitorem CYP2D6 a CYP2C19 a je převážně metabolizován CYP2C9.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolest břicha, průjem, dyspepsie, nadýmání, otoky, poranění, závratě, centrální poruchy a poruchy dýchání. Inhibitory COX-2 mohou zvyšovat riziko závažných a život ohrožujících kardiovaskulárních onemocnění, jako jsou srdce útok a mrtvice. Stejně jako NSAID mohou inhibitory COX-2 z dlouhodobého hlediska způsobovat řadu vedlejších účinků, přestože byly skutečně vyvinuty jako lépe tolerované NSAID.
