darifenacin

Produkty

Darifenacin je komerčně dostupný ve formě prodlouženého uvolňování tablety (Emselex). V mnoha zemích byl schválen od roku 2005.

Struktura a vlastnosti

Darifenacin (C.28H30N2O2, Mr = 426.6 g / mol) je terciární amin. Je přítomen v drogy jako hydrobromid darifenacinu, bílá krystalická látka prášek.

Účinky

Darifenacin (ATC G04BD10) má parasympatolytické vlastnosti. Je to kompetitivní a selektivní inhibitor muskarinového receptoru M3, který spolu s M2 na měchýř svaly stěny, hraje důležitou roli při vylučování močí a patogenezi podrážděný močový měchýř. Navzdory měchýř selektivita, nepříznivé účinky na jiných orgánech jsou také běžné u darifenacinu.

Indikace

Pro léčbu hyperaktivní močový měchýř.

Dávkování

Podle štítku s drogami. The tablety se obvykle užívají jednou denně, bez ohledu na jídlo.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Močová retence
  • Porucha vyprazdňování žaludku
  • Neošetřený glaukom s úzkým úhlem
  • Myasthenia gravis
  • Těžká dysfunkce jater
  • Těžká ulcerózní kolitida
  • Toxický megakolon
  • Léčba silnými inhibitory CYP3A4 a silná P-glykoprotein inhibitory.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Darifenacin je metabolizován CYP3A4 a CYP2D6 a je substrátem P-glykoprotein. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné. jiný interakcí byly popsány pomocí digoxin a anticholinergika.

Nepříznivé účinky

Nepříznivé účinky lze přičíst převážně anticholinergním vlastnostem léčiva. Nejčastější nepříznivé účinky zahrnout suché ústa, zácpa, dyspepsie, nevolnost, bolest břicha, bolest hlavy, a suché oči.