Produkty Rivaroxaban je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet (Xarelto, Xarelto vascular). Byl schválen v roce 2008 jako první prostředek ze skupiny přímých inhibitorů faktoru Xa. Nízká dávka vaskulárního Xarelta, 2.5 mg, byla registrována v mnoha zemích v roce 2019. Struktura a vlastnosti Rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) je čistý enantiomer… Rivaroxaban
Produkty Mirabegron je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet s prodlouženým uvolňováním (Betmiga, USA: Myrbetriq). Byl schválen v USA a EU v roce 2012 a v mnoha zemích v roce 2014. Mirabegron byl první agent ze skupiny beta3 agonistů, který byl schválen pro léčbu dráždivého močového měchýře. Původně měl sloužit… Mirabegron
Střevní absorpce Po požití léčiva musí být účinná látka nejprve uvolněna. Tento proces se nazývá uvolnění (osvobození) a je to předpoklad pro následnou absorpci. Absorpce (dříve resorpce) je průchod aktivní farmaceutické složky z trávicí dužiny do krevního oběhu v žaludku a střevech. K absorpci dochází především v… Vstřebávání
Produkty Pasireotide jsou komerčně dostupné jako injekce (Signifor, Signifor LAR). Byl schválen v EU a mnoha zemích v roce 2012. Struktura a vlastnosti Pasireotid (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g/mol) je v léčivu přítomen jako pasireotid diaspartát nebo jako pasireotid pamoát. Je to cyklohexapeptid a analog hormonu somatostatinu. Somatostatin… Pasireotid
Definice a mechanismy Farmakokinetický posilovač je látka, která zlepšuje farmakokinetické vlastnosti jiného činidla. Je to žádoucí léková interakce Může své účinky uplatnit na různých úrovních (ADME): Absorpce (příjem do těla). Distribuce (distribuce) Metabolismus a metabolismus prvního průchodu (metabolizace). Eliminace (vylučování) Farmakokinetické zesilovače mohou zvýšit absorpci, zvýšit distribuci do… Farmakokinetický posilovač
Produkty Sofosbuvir je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet (Sovaldi). Byl schválen ve Spojených státech a EU v roce 2013 a v mnoha zemích v roce 2014. Velmi vysoká cena drogy byla zdrojem diskusí. Sofosbuvir je také kombinován fixně s ledipasvirem (Harvoni). Levnější generika jsou k dispozici v… sofosbuvir
Produkty Carvedilol je komerčně dostupný ve formě tablet (generický Dilatrend). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1995. Carvedilol je také kombinován s fixním ivabradinem (Carivalan). Struktura a vlastnosti Karvedilol (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g/mol) je racemát, na farmakologických účincích se podílejí oba enantiomery. Existuje jako bílý krystalický prášek, který… Karvedilol
Produkty Léky obsahující kolchicin již nejsou v mnoha zemích na trhu. V zahraničí jsou k dispozici léky, které lze dovážet. Může být také možné připravit dočasnou formulaci v lékárně (potíže: toxicita, látka). Stonková rostlina Colchicine je hlavním alkaloidem podzimního krokusu (Colchicaceae), který ji obsahuje zvláště hojně v ... Kolchicin
Produkty Carfilzomib byl v mnoha zemích schválen v roce 2015 jako prášek pro přípravu infuzního roztoku (Kyprolis). Struktura a vlastnosti Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) existuje jako krystalická látka, která je prakticky nerozpustná ve vodě. Jedná se o peptidový derivát, tetrapeptidový epoxyketon. Epoxyketony jsou deriváty epoxomicinu, přírodní… Karfilzomib
Produkty Olaparib byl schválen ve Spojených státech a EU v roce 2014 a v mnoha zemích v roce 2015 ve formě kapslí (Lynparza). Později byly registrovány i potahované tablety. Struktura a vlastnosti Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g/mol) Účinky Olaparib (ATC L01XX46) má protinádorové a cytotoxické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí PARP (poly- (ADP-ribóza) ... Vzít to
Produkty Elbasvir byl v mnoha zemích schválen v roce 2016 jako kombinace fixní dávky s inhibitorem proteázy grazoprevirem ve formě potahovaných tablet (Zepatier). Struktura a vlastnosti Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g/mol) Účinky Elbasvir (ATC J05AX68) má antivirové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na virový protein NS5A (nestrukturní protein 5A). Na rozdíl od jiných… Elbasvir
Produkty Eletriptan je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet (Relpax, generika). Byl schválen v mnoha zemích od roku 2000. Struktura a vlastnosti Eletriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g/mol) je lipofilní methylpyrrolidinyltryptamin substituovaný sulfonylbenzenem. V léčivech je přítomen jako eletriptan hydrobromid, bílý prášek, který je snadno rozpustný v ... Eletriptan
