Produkty
Dolutegravir byl schválen ve Spojených státech a EU v roce 2013 ve formě potahovaných tablet (Tivicay). V mnoha zemích byl zaregistrován v roce 2014. Pevná-dávka kombinace s dolutegravirem, abakavir, a lamivudin je také k dispozici (Triumeq). V roce 2017 byl kombinovaným produktem s rilpivirin byla uvedena na trh v USA (Juluca). Byl schválen v EU v roce 2018 a v mnoha zemích v roce 2019. Dolutegravir je dále také kombinován s lamivudin opraveno (Dovato, schválení 2019).
Struktura a vlastnosti
Dolutegravir (C.20H19F2N3O5, Mr = 419.4 g / mol) je v léčivu přítomen jako dolutegravir sodík, bílá až nažloutlá prášek který je těžko rozpustný v voda. Je to tricyklický karbamoylpyridon.
Účinky
Dolutegravir (ATC J05AX12) má antivirové vlastnosti proti HIV. Jedná se o specifický inhibitor HIV integrázy, což je enzym odpovědný za integraci genomu HIV do genomu hostitelské buňky na počátku infekce. To zabrání replikaci viru. Dolutegravir má poločas přibližně 14 hodin a zůstává vázán na integraci několik dní.
Indikace
K léčbě infekce HIV-1 (kombinovaná antiretrovirová léčba).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety užívají se jednou denně, bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Dolutegravir by neměl být podáván současně s dofetilidem, protože inhibuje jeho renální eliminaci pomocí OCT2
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Dolutegravir je metabolizován primárně UGT1A1 s účastí CYP3A. Metabolické induktory mohou snižovat plazmatické koncentrace. Antacida, projímadla, železo, vápníka vyrovnávací paměti drogy by měly být podávány s odstupem alespoň dvou hodin, protože by se mohly snížit vstřebávání.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, nevolnost, a průjem.
