Produkty
Rilpivirin je komerčně dostupný v EU a Spojených státech od roku 2011 ve formě tablet (Edurant, kombinované výrobky). V mnoha zemích byl rilpivirin schválen v únoru 2013.
Struktura a vlastnosti
Rilpivirin (C.22H18N6, Mr = 366.4 g / mol) má nenukleosidovou strukturu. Je to diarylpyrimidin a je přítomen v drogy jako rilpivirin-hydrochlorid, bílý prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Rilpivirin (ATC J05AG05) má antivirové vlastnosti proti HIV-1 s účinky založenými na inhibici reverzní transkriptázy. Agent byl vyvinut jako alternativa k efavirenz.
Indikace
K léčbě infekce HIV-1 (kombinovaná antiretrovirová léčba).
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Obvyklý dávka je 25 mg. Rilpivirin se užívá jednou denně s jídlem. Administrativa s jídlem je nutné, protože biologická dostupnost se v EU snižuje přibližně o 40% půst stav.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Kombinace s určitými léky (viz níže)
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Rilpivirin je metabolizován CYP3A. Kombinace s induktory CYP karbamazepin, oxkarbazepin, fenobarbital, fenytoin, rifabutinrifampin, rifapentin a Třezalku tečkovanou je kontraindikováno, protože tyto látky mohou snižovat plazmatické koncentrace rilpivirinu. Současně je také kontraindikováno správa of inhibitory protonové pumpy protože způsobují zvýšení žaludečního pH a více dávek dexamethason. Dále kombinace s drogy je třeba se vyhnout tomu, co může prodloužit QT interval a vyvolat srdeční arytmie.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat deprese, nespavost, bolest hlavy, a kůže vyrážka. Rilpivirin může prodloužit QT interval.
