Produkty
Eluxadolin byl schválen ve formě potahovaného filmu tablety v USA v roce 2015, v EU v roce 2016 a v mnoha zemích v roce 2018 (USA: Viberzi, EU, CH: Truberzi).
Struktura a vlastnosti
Eluxadolin (C.32H35N5O5, Mr = 569.7 g / mol)
Účinky
Eluxadolin (ATC A07DA06) má antidiarrheální a analgetické vlastnosti. Je to agonista na μ-opioidních receptorech, antagonista na δ-opioidních receptorech a agonista na κ-opioidních receptorech. Vazba na opioidní receptory normalizuje střevní motilitu a pohyby střev. Antagonismus na δ-receptoru má za následek méně zácpa jako vedlejší účinek ve srovnání s čistými μ-agonisty, jako je loperamid. Eluxadolin je převážně účinný lokálně ve střevě kvůli nízké perorální dávce biologická dostupnost.
Indikace
Pro léčbu syndrom dráždivého tračníku s průjem (IBS-D / IBS-D).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají ráno a večer s jídlem.
Zneužívání
Eluxadolin má nízký potenciál zneužívání.
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Eluxadolin je substrátem a inhibitorem OATP1B1 a má potenciál pro inaktivaci CYP3A4. Eluxadolin by neměl být kombinován s drogy které inhibují střevní průchod (např. loperamid).
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat zácpa, nevolnost, a bolest břicha. Byly hlášeny vzácné případy pankreatitidy.
