Ergotamin

Produkty

V mnoha zemích, drogy obsahující ergotamin v současné době již nejsou na trhu. Aktivní složka byla k dispozici ve formě tablet v kombinaci s kofein, mezi jinými produkty (Cafergot), ale z trhu byl stažen v roce 2014. Produkty obsahující ergotamin byly poprvé uvedeny na trh ve 1920. letech XNUMX. století (Gynergen).

Struktura a vlastnosti

Ergotamin (C.33H35N5O5, Mr = 581.7 g / mol) je náhodné alkaloid a přírodní složka sklerotia z. Je přítomen v drogy jako tartrát ergotaminu, bílý krystal prášek, nebo jako bezbarvé krystaly. Ergotamin byl poprvé izolován v roce 1918 Arthurem Stollem v Sandozu v Basileji.

Účinky

Ergotamin (ATC N02CA52) má vazokonstrikci, kontraktilitu dělohy a emetický vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na serotonin a dopamin receptory a na alfa-adrenoreceptory. Kofein přidán do tablety zvyšuje vstřebávání ergotaminu a má také samotné vazokonstrikční účinky.

Indikace

K léčbě akut migréna záchvaty (klasická migréna) s aurou nebo bez aury.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. The tablety jsou užívány na počátku prvních příznaků migréna. Během používání je nutné dodržovat maximum denně dávka, která by neměla být překročena. Ergotamin by měl být podáván pouze podle potřeby, ne pravidelně, a ne pro migréna profylaxe.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Cévní choroba
  • Nekontrolovaná arteriální hypertenze
  • Těžká porucha funkce jater nebo ledvin
  • Sepse
  • Stav šoku
  • Hemiplegická nebo bazilární migréna
  • Těhotenství, kojení
  • Souběžná léčba vazokonstrikčními látkami.
  • Souběžná léčba se silnými inhibitory CYP3A.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Ergotamin je metabolizován CYP3A. Neměl by být podáván se silnými inhibitory CYP3A, protože se mohou zvyšovat plazmatické koncentrace. Kontraindikována je také kombinace s vazokonstriktorem drogy.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují závratě, nevolnost, a zvracení. Příležitostně nepříznivé účinky obsahovat průjem, cyanóza, smyslové poruchy jako brnění nebo necitlivost, poruchy zraku, bolest slabost končetin a periferní vazokonstrikce. Předávkování vede k intoxikaci, závažné vazokonstrikci a je potenciálně život ohrožující (ergotismus).