Jak funguje estradiol
Hormon estradiol (také nazývaný 17-beta-estradiol) je přirozeně produkován v lidském těle. U žen se největší množství tvoří ve vaječnících. U mužů, kteří mají v těle mnohem nižší hladiny estradiolu, je produkován v kůře nadledvin a varlatech.
Termín „estrogen“ zahrnuje hormony estradiol, estron a estriol.
Estrogeny jsou nejen velmi důležité pro tvorbu ženských pohlavních znaků (jako jsou vaječníky, děloha, pochva a prsa), ale také pro jejich funkci.
Menstruační cyklus a hormonální výkyvy
Menstruační cyklus, který trvá asi 28 dní, je do značné míry závislý na měnících se hladinách hormonů v krvi ženy:
Po ovulaci následuje luteální fáze: Hladiny estrogenu, LH a FSH v krvi nyní klesají, zatímco koncentrace hormonu žlutého tělíska (progesteronu) se zvyšuje. Žluté tělísko se tvoří z folikulu, který po ovulaci zůstává ve vaječníku. Hormon žlutého tělíska, který produkuje, dále připravuje děložní výstelku na možnou implantaci oplodněného vajíčka.
Estradiol pro antikoncepci
Užíváním estradiolu (jako „pilulky“) se potlačuje uvolňování FSH – již nedochází k ovulaci a znemožňuje oplodnění a následně těhotenství.
V rámci adaptace na přirozené hormonální výkyvy se „pilulka“ užívá pouze 21 dní. Poté na sedm dní přestanete nebo si vezmete pouze jednu tabletu bez účinných látek.
Estradiol pro hormonální substituční terapii v menopauze
Patří mezi ně změny nálad, únava, návaly horka, vaginální suchost a úbytek kostní hmoty. Tyto příznaky lze často zmírnit, ne-li zcela odstranit, pomocí terapie estradiolem.
V minulosti byly ženám za tímto účelem podávány velmi velké dávky hormonů, což někdy vedlo k vedlejším účinkům, jako je rakovina prsu a rakovina vaječníků. Mezitím se používají hormonální přípravky s nižšími dávkami, a tím i bezpečnější.
Absorpce, degradace a vylučování
Nejvyšší hladiny účinné látky v krvi je dosaženo asi po čtyřech až šesti hodinách. V játrech se pak estradiol přeměňuje na estron, který je asi desetkrát slabší. Poté se vylučuje převážně ledvinami (tj. močí).
Nezaměňujte s 17-alfa-estradiolem!
Lokálně se však používá na vlasovou pokožku při vypadávání vlasů způsobeném nadměrnou hladinou DHT (dihydrotestosteron, látka příbuzná testosteronu). Zde brzdí tvorbu DHT a tím i jeho negativní vliv na růst vlasů.
Kdy se estradiol používá?
Daleko častěji se u antikoncepce používá související účinná látka ethinylestradiol, která má ještě cílenější účinek a lze ji tedy užívat i v menším množství. Velmi často se k antikoncepci používají kombinované tablety obsahující estrogen (ethinylestradiol nebo estradiol) a gestagen (například norethisteron nebo drospirenon), protože to činí antikoncepční ochranu ještě bezpečnější.
Kromě tablet jsou komerčně dostupné další dávkové formy estradiolu: transdermální náplasti pro nalepení na kůži, vaginální kroužky, roztoky a spreje pro aplikaci na kůži a gely pro topické použití.
Jak se estradiol používá
Při hormonální substituční léčbě rozhoduje lékař, zda má být estradiol užíván kontinuálně nebo v cyklech. V druhém případě následuje také týden bez terapie po třech týdnech léčby. Dalšími formami estradiolu pro hormonální substituční terapii jsou estradiolový gel a estradiolové náplasti. Náplasti obvykle uvolňují hormon rovnoměrně přes kůži do těla během několika dní. Stačí jej tedy měnit každé tři až čtyři dny.
Jaké jsou vedlejší účinky estradiolu?
Nežádoucí účinky estradiolu u jednoho z deseti až sta léčených lidí jsou bolest hlavy, deprese, bolesti břicha, nevolnost, křeče v nohou, přibírání na váze, citlivost na hrudi nebo bolest prsou. V případě výskytu bolesti na hrudi je třeba informovat lékaře – případně sníží dávkování.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání estradiolu?
Kontraindikace
Estradiol by se neměl používat při:
- existující nebo předchozí rakovinu prsu
- nevysvětlitelné krvácení ve vaginální oblasti
- předchozí nebo existující trombotické onemocnění (např. žilní trombóza)
- genetický nebo získaný sklon k tvorbě trombóz (krevní sraženiny)
- nedávné arteriální tromboembolické onemocnění (např. infarkt myokardu)
- závažná jaterní dysfunkce nebo onemocnění jater
- porfyrie (skupina metabolických onemocnění zahrnující poruchy tvorby červeného krevního barviva hemoglobinu)
Interakce
Patří sem například léky proti křečím a epilepsii (fenobarbital, fenytoin, karbamazepin), lék na tuberkulózu rifampicin, některé léky proti HIV (nevirapin, efavirenz) a rostlinné antidepresivum třezalka tečkovaná.
Stejně tak užívání estradiolu může zvýšit riziko tvorby krevních sraženin, které pak mohou ucpat cévu (jako při plicní embolii). To platí zejména v případě, že žena kouří nebo má jiné rizikové faktory (vysoký cholesterol, obezita atd.).
Věkové omezení
Hormonální substituční terapie se používají u žen s klesající tvorbou hormonů po menopauze. To je obvykle na konci čtyřicátých až padesátých let.
Těhotenství a kojení
Účinná látka estradiol by se měla používat pouze u dívek a žen od začátku menstruace, nikoli však u těhotných a kojících žen. Pokud během léčby dojde k otěhotnění, musí být léčba okamžitě ukončena a musí být kontaktován lékař.
Jak získat léky s estradiolem
Od kdy je znám estradiol?
Steroidní hormony, mezi které patří estrogeny, jako je estradiol, ale také testosteron a kortizon, byly velmi brzy rozpoznány jako důležité funkční nosiče v těle. Již v roce 1929 byly izolovány první estrogeny a jejich struktura objasněna chemikem Adolfem Butenandtem. V roce 1939 mu byla spolu s výzkumníkem steroidů Leopoldem Růžičkou udělena Nobelova cena za chemii.
Cenné chemické výrobní procesy pro účinnou látku estradiol byly vyvinuty až ve druhé polovině 20. století.
