Jak funguje fenylbutazon
Fenylbutazon inhibuje tvorbu prostaglandinů. Tyto tkáňové hormony se významně podílejí na vzniku bolesti, horečky a zánětlivých reakcí.
Účinná látka blokuje enzymy, které jsou nezbytné pro syntézu prostaglandinů (cyklooxygenázy, zkráceně COX). Tímto způsobem má fenylbutazon analgetické (analgetické), antipyretické (antipyretické) a protizánětlivé (antiflogistické) účinky.
Absorpce, degradace a vylučování
Po perorálním požití se lék rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu do krve. V játrech se částečně odbourává na oxyfenbutazon, který je rovněž protizánětlivý.
Účinná látka a její degradační produkty jsou vylučovány primárně ledvinami v moči.
Fenylbutazon zůstává v těle velmi dlouho. Pouze asi 50 až 100 hodin po požití se polovina opět vyloučí (poločas rozpadu).
Kdy se používá fenylbutazon?
- akutní záchvaty dny
- akutní záchvaty revmatoidní artritidy
- akutní záchvaty Bechtěrevovy choroby (ankylozující spondylitida)
Jak se fenylbutazon používá
Fenylbutazon byl dříve dostupný ve formě tablet, potahovaných tablet, čípků a roztoků (pro injekci). Mezitím je v Německu k dispozici pouze hotový přípravek pro injekci.
Dávkování určuje lékař. Obvyklá dávka je jedna injekce 400 miligramů fenylbutazonu. Ve výjimečných případech dlouhodobého užívání se doporučuje pravidelné kontroly krevního obrazu.
Fenylbutazon by měl být užíván co nejkratší dobu.
Jaké jsou vedlejší účinky fenylbutazonu?
Nežádoucí účinky jsou časté. Asi u 20 až 30 procent pacientů se objeví nežádoucí reakce na lék. Patří mezi ně poruchy krvetvorby, jako je nedostatek bílých krvinek (leukocytů) a velmi závažné snížení leukocytární podskupiny granulocytů.
Protože podáváním účinné látky dochází i k zadržování vody a kuchyňské soli v těle, dochází k otokům tkání (edémům) a přibývání na váze. V ojedinělých případech se také rozvíjí poškození jater a ledvin.
Někteří pacienti mají na účinnou látku i alergickou reakci, která se může projevit například kožními příznaky a astmatickými záchvaty.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání fenylbutazonu?
Kontraindikace
Fenylbutazon se nesmí používat v:
- známá přecitlivělost na léčivou látku, jiné pyrazolony nebo kteroukoli další složku léčiva.
- přecitlivělost na NSAID (jako je kyselina acetylsalicylová, ibuprofen a diklofenak)
- nevysvětlitelné nebo aktivní krvácení
- dvě nebo více epizod gastrointestinálního krvácení v minulosti
- obecný sklon ke krvácení
- dysfunkce jater nebo ledvin
- těžké srdeční selhání (městnavé srdeční selhání)
lékové interakce
Fenylbutazon a další léky se mohou vzájemně ovlivňovat, pokud jsou užívány současně.
Fenylbutazon také zvyšuje účinek inzulinu a perorálních léků na cukrovku na snížení hladiny cukru v krvi, stejně jako antikoagulační účinek antikoagulancií.
Kromě toho fenylbutazon zhoršuje vylučování methotrexátu (látka používaná při rakovině a po transplantaci), takže se jeho toxické množství může hromadit v těle.
Věkové omezení
Fenylbutazon by neměl být podáván dětem a dospívajícím do 18 let.
Těhotenství a kojení
Vzhledem k tomu, že fenylbutazon může mít tak širokou škálu nežádoucích účinků a protože jsou k dispozici lépe snášené alternativy, nesmí se účinná látka užívat během těhotenství.
Léčivá látka přechází do mateřského mléka a podle informací odborníka se nesmí užívat během kojení.
Jak získat léky s fenylbutazonem
Fenylbutazon je v Německu vázán na lékařský předpis. V Rakousku a Švýcarsku již nejsou registrovány žádné humánní léky s účinnou látkou. Léky pro zvířata nejsou ovlivněny.
