Produkty
Entrectinib byl schválen ve formě tobolek ve Spojených státech v roce 2019 a v EU a ve Švýcarsku v roce 2020 (Rozlytrek).
Struktura a vlastnosti
Entrektinib (C31H34F2N6O2, Mr = 560.6 g / mol) existuje jako bílá až slabě růžová prášek.
Účinky
Entrektinib (ATC L01XE56) má protinádorové, antiproliferativní a proapoptotické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí tyrosin kináz. Patří mezi ně TRKA, TRKB a TRKC, ROS1 a ALK. Entrectinib má na účincích hlavní aktivní metabolit. Vede také k apoptóze nádorových buněk. Entrectinib lze použít u různých typů nádorů, například u sarkomu, hlava a krk rakovina, malá buňka plíce rakovina (NSCLC), kolorektální rakovina, akutní myeloid leukémie a gliom. Entrectinib také prochází krev-mozek bariéra (BBB).
Indikace
Entrectinib se používá k léčbě solidních nádorů fúzí genu NTRK bez mutace rezistence. Další indikací je ROS1-pozitivní nemalobunka plíce rakovina (NSCLC).
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Entrektinib je metabolizován primárně CYP3A4 a v menší míře jinými CYP enzymy a UGT1A4.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří (> 30%):
- Únava.
- Zácpa
- Chuťové změny
- Závrať
- Průjem
- Nevolnost
