Jak funguje flupirtin
Flupirtin má trojí mechanismus účinku:
1) Analgetický účinek pochází z jeho působení na rozhraní (synapse) nervových buněk, které vedou bolestivé podněty z těla do mozku. Elektrické signály jsou transportovány těmito cestami a dostávají se do synapsí, kde jsou pomocí neurotransmiterů přenášeny do další nervové buňky.
2) Svalově relaxační účinek flupirtinu je založen na podobném mechanismu. Nervové vzruchy z mozku do svalu se přenášejí pouze v oslabené formě. Protože účinná látka působí především na silně namáhané svaly, dochází k cílenému uvolnění svalového napětí, ale nedochází k celkové svalové relaxaci (uvolnění svalů).
Nervové buňky jsou stále citlivější na podněty přetrvávající bolesti, tj. jejich práh bolesti klesá. I lehký dotek pak může být pociťován jako bolest. Flupirtin působí proti tomuto mechanismu tím, že zvyšuje práh pro přenos stimulu, a tak jej vrací do normálu.
Absorpce, degradace a vylučování
Většina účinné látky se vylučuje močí ledvinami a menší část se vylučuje také stolicí žlučí. Asi sedm až deset hodin po požití klesla hladina flupirtinu v krvi opět na polovinu.
Kdy byl flupirtin použit?
Jak se používal flupirtin
Při užívání tvrdých tobolek Flupirtine je dávka 100 miligramů účinné látky třikrát až čtyřikrát denně. V případě silné bolesti lze jednotlivou dávku zvýšit až na 200 miligramů (maximální celková denní dávka 600 miligramů).
Tablety s pomalým uvolňováním obsahující 400 miligramů flupirtinu, které uvolňují svou účinnou látku pozvolna po celý den, se užívají pouze jednou denně.
Jaké jsou vedlejší účinky flupirtinu?
U více než deseti procent pacientů způsobuje flupirtin zejména na začátku léčby zvýšení hladiny některých enzymů v krvi (transamináz) a únavu.
U jednoho z deseti až sta léčených lidí se objeví závratě, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, žaludeční nevolnost, zácpa, průjem, nadýmání, zvýšené pocení, poruchy spánku, ztráta chuti k jídlu, deprese, třes, bolesti hlavy, bolesti břicha, sucho v ústech a nervozita. .
V jednotlivých případech je možné neškodné zelené zbarvení moči.
Vzhledem k tomu, že flupirtin může způsobit vážné poškození jater, byly všechny schválené přípravky v roce 2018 staženy z trhu.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání flupirtinu?
Kontraindikace
Flupirtin by neměly užívat:
- Známé poškození jater nebo dysfunkce jater.
- Myasthenia gravis (dědičné svalové onemocnění)
- Zneužití alkoholu
- @ Historie nebo přítomnost tinnitu
lékové interakce
Flupirtin je transportován krví prostřednictvím transportních proteinů (albumin), které transportují i jiné léky. Při současném užívání může proto flupirtin z krve vytlačit ostatní látky, čímž se stanou silnějšími.
Studie naznačují, že tomu tak je u sedativ a prášků na spaní ze třídy benzodiazepinů (jako je diazepam, lorazepam, lormetazepam) a antikoagulancií kumarinového typu (jako je warfarin, fenprokumon).
Věkové omezení
Flupirtin nebyl schválen u dětí a dospívajících do 18 let. Starším pacientům a pacientům s poruchou funkce ledvin nebo jater bylo dovoleno užívat pouze sníženou dávku flupirtinu.
Těhotenství a kojení
Vzhledem k tomu, že jsou k dispozici omezené údaje o snášenlivosti a bezpečnosti pro použití během těhotenství a kojení, neměl by se Flupirtin během této doby užívat.
Jak získat léky s flupirtinem
Koordinační skupina pro postupy vzájemného uznávání a decentralizované postupy (CMDh) toto doporučení potvrdila. V důsledku toho byly odpovídající léky staženy z trhu a od té doby nejsou dostupné.
