Produkty
V 2012, dapagliflozin (Forxiga) byl v EU schválen jako první agent v nové skupině inhibitorů SGLT2. Několik drogy jsou nyní na celosvětovém trhu (viz níže).
Struktura a vlastnosti
Inhibitory SGLT2 jsou odvozeny od florizin, a-glukosid a přírodní látka byla poprvé izolována z kůry jabloní v roce 1835. Florizin sám o sobě není vhodný pro cukrovka léčba, protože není selektivní pro kotransporter SGLT2 a nemá dostatečné perorální podání biologická dostupnost. Je již enzymaticky hydrolyzován glukosidázami v zažívací trakt.
Účinky
Inhibitory SGLT2 (ATC A10BX) mají antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Jejich účinky jsou založeny na zvýšeném vylučování glukóza v moči. Jsou selektivními inhibitory sodík-glukóza kotransporter 2 (SGLT2). Tento transportér je zodpovědný za reabsorpci glukóza v proximálním tubulu nefronu. Inhibitory SGLT2 jsou selektivní a neinhibují transportér SGLT1, který je zodpovědný za vstřebávání glukózy ve střevě a je přítomen v jiných orgánech. Co je na této skupině zvláštních drogy je to, že na rozdíl od jiných antidiabetik, jejich mechanismus účinku je nezávislý na inzulín. Inhibitory SGLT2 mohou také snížit tělesnou hmotnost, protože zrudnou kalorií z těla, abych tak řekl.
Indikace
Pro léčbu typu 2 cukrovka. Některé se také používají k léčbě typu 1 cukrovka. To v kombinaci s inzulíny.
Dávkování
Podle štítku s drogami. The drogy se obvykle užívají jednou denně ráno.
Účinné látky
Následující účinné látky mají registraci:
- Kanagliflozin (Invokana).
- Dapagliflozin (Forxiga)
- Empagliflozin (Jardiance)
- Ertugliflozin (Steglatro)
- Ipragliflozin (Suglat, poprvé schválen v roce 2014 v Japonsku).
- tofogliflozin (Apleway, Deberza, počáteční schválení 2014 v Japonsku).
Kliničtí kandidáti nebo prekurzory bez souhlasu:
- Remogliflozin (GSK)
- Sergliflozin
- T-1095 (předchůdce)
- Florizin (prekurzor)
Kontraindikace
Inhibitory SGLT2 jsou kontraindikovány v případě přecitlivělosti. Úplné podrobnosti o preventivních opatřeních a drogách interakcí jsou závislé na látce a lze je najít na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Většina možná nepříznivé účinky jsou výsledkem zvýšené hladiny glukózy koncentrace v moči. Nejčastější nepříznivé účinky patří vaginální afty u žen, acalculitis u mužů, infekce močových cest, časté močenía zvýšený výdej moči. Hypoglykémie je vzácný, ale může se objevit v kombinaci s jinými antidiabetiky. Kvůli voda ztráta, dehydratace je možné s následnými příznaky, jako jsou závratě a nízký krevní tlak.
