Produkty
Dapagliflozin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Forxiga). Byl schválen v EU v roce 2012 a ve Spojených státech a mnoha zemích v roce 2014. Dapagliflozin je také kombinován s fixní metformin (Xigduo XR). Pevná kombinace s saxagliptin byl schválen v roce 2017 (Qternmet potažený filmem tablety). Qternmet XR je kombinace s dapagliflozinem a s metformin. Qtrilmet kombinuje metformin, saxagliptina dapagliflozin.
Struktura a vlastnosti
Dapagliflozin (C.21H25ClO6, Mr = 408.9 g / mol) je C-glukosid, který je stabilní vůči glukosidázám ve střevě. Má určité strukturální podobnosti s florizin, nespecifický inhibitor SGLT odvozený z kůry jabloní a předchůdce moderních látek. V léku je přítomen jako dapagliflozin - ((2S) -propan-1,2-diol) (1: 1) 1 - H2O.
Účinky
Dapagliflozin (ATC A10BX09) má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti a může snižovat tělesnou hmotnost. Je to kompetitivní, reverzibilní, účinný a selektivní inhibitor sodík-glukóza co-transportér 2 (SGLT2). Tento transportér je zodpovědný za reabsorpci glukóza v proximálním tubulu nefronu. Inhibice vede ke zvýšenému vylučování cukru močí. The mechanismus účinku je nezávislý na inzulínna rozdíl od jiných antidiabetik. SGLT1, který se také nachází ve střevě, není dapagliflozinem inhibován.
Indikace
Pro léčbu typu 2 cukrovka mellitus.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Vzhledem k dlouhému poločasu 16-17 hodin, jednou denně správa je dostačující. The tablety lze užívat nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří infekce močových cest, infekce pohlavních orgánů, poruchy metabolismu lipidů, zvýšený výdej moči a potíže s močením. Tyto vedlejší účinky jsou do značné míry způsobeny zvýšeným výskytem glukóza koncentrace v moči. Hypoglykémie je zřídka pozorován při monoterapii, ale může se objevit v kombinaci s sulfonylmočoviny a inzulíny. Byla zpochybněna bezpečnost agenta. V klinických studiích o něco více případů měchýř a karcinom prsu byly pozorovány ve skupině s dapagliflozinem. To, zda skutečně existuje sdružení, je však kontroverzní.
