Produkty
Canagliflozin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Invokana). Byl schválen ve Spojených státech a EU v roce 2013 a v mnoha zemích v roce 2014. Vokanamet je pevná kombinace kanagliflozinu a metformin. To bylo také registrováno v mnoha zemích v roce 2014.
Struktura a vlastnosti
Kanagliflozin (C.24H25FO5S, Mr = 444.5 g / mol) je C-glukosid a fluorovaný derivát fenylthiofenu. Existuje jako hemihydrát kanagliflozinu a je prakticky nerozpustný v voda. Kanagliflozin je odvozen od florizin, přírodní a neselektivní inhibitor SGLT z kůry jabloní.
Účinky
Kanagliflozin (ATC A10BX11) má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti a může snižovat váhu. Je to inhibitor sodík-glukóza co-transportér 2 (SGLT2). Tento transportér je zodpovědný za reabsorpci glukóza v proximálním tubulu nefronu. Inhibice vede ke zvýšenému vylučování glukóza močí. The mechanismus účinku je nezávislý na inzulínna rozdíl od jiných antidiabetik.
Indikace
Pro léčbu typu 2 cukrovka mellitus.
Dávkování
Podle odborných informací. Tablety se užívají jednou denně před prvním jídlem.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těžké onemocnění ledvin
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Kanagliflozin je konjugován s UGT1A9 a UGT2B4. Droga-droga interakcí byly popsány s induktory UGT, jako jsou rifampicin, fenytoin, fenobarbital, a ritonavir a digoxin. Kanagliflozin špatně interaguje s CYP450.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří vaginální afty u žen, infekce močových cest a časté močení. Tyto nežádoucí účinky jsou způsobeny zvýšenou hladinou glukózy koncentrace v moči.
