Účinky
Karbapenemy (ATC J01DH) jsou baktericidní proti aerobním a anaerobním grampozitivním a gramnegativním patogenům. Účinky jsou založeny na vazbě na penicilin-vazba Proteinů (PBP) a inhibice syntézy bakteriální buněčné stěny, která vede k bakteriálnímu rozpuštění a smrti. imipenem, první zástupce skupiny léčiv, je degradován renálním enzymem dehydropeptidázou-I (DHP-I). Proto je fixně kombinován s inhibitorem enzymů cilastatinem, který zvyšuje koncentrace a navíc snižuje nefrotoxicitu. Samotný cilastatin nemá antimikrobiální aktivitu. Jiný drogy nejsou biotransformovány DHP-I, protože nesou methylovou skupinu v poloze 1-p (R1). S přidáním dlouhodobě působícího ertapenem, všechny karbapenemy mají krátký poločas asi jednu hodinu. Dále se vyznačují stabilitou vůči mnoha beta-laktamázám.
Účinné látky
Všechny karbapenemy jsou odvozeny od modelové látky thienamycin a proto se jim také říká thienamyciny. Thienamycin není sám o sobě komerčně dostupný jako léčivo.
- imipenem + cilastatin (Tienam, obecný) - 1. zástupce (1985).
- meropenem (Meronem, generika) + vaborbaktam.
- doripenem
- Ertapenem (Invanz)
Karbapenemy biapenem a panipenem nejsou v mnoha zemích k dispozici.
Indikace
K léčbě bakteriálních infekčních onemocnění citlivými patogeny, obvykle jako záložní léky. Indikace zahrnují:
- Intraabdominální infekce
- Respirační infekce, zápal plic
- Gynekologické infekce
- Otrava krve
- Infekce urogenitálního traktu
- Infekce kostí a kloubů
- Infekce kůže a měkkých tkání
- Zánět vnitřní výstelky srdce (endokarditida).
- Komplikované infekce močových cest
Dávkování
Podle odborných informací. The antibiotika jsou nejčastěji podávány jako intravenózní infuze, někdy jako injekce.
Kontraindikace
Karbapenemy jsou kontraindikovány v případě přecitlivělosti, včetně jiných beta-laktamů antibiotika. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Karbapenemy jsou organické anionty a jsou vylučovány na ledvina. probenecid, inhibitor transportu, může zvyšovat plazmatické hladiny a plazmatický poločas. Kromě toho antibiotika může klesat kyselina valproová hladiny a způsobit záchvaty.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří vyrážka, reakce v místě infuze, nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, a flebitida. Příležitostně jsou pozorovány reakce přecitlivělosti.